[发明专利]吡咯烷衍生物有效
申请号: | 201780043183.7 | 申请日: | 2017-07-20 |
公开(公告)号: | CN109476639B | 公开(公告)日: | 2021-02-26 |
发明(设计)人: | 近藤敦志;森田直英;石川健宏;吉田正子;森山彰博;和南城勋 | 申请(专利权)人: | 橘生药品工业股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/501;A61K31/506;A61P9/00;A61P25/06;A61P43/00;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/14 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟;刘彬娜 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明解决的问题是提供一种新型化合物,其具有CGRP受体拮抗作用,可用于治疗与CGRP受体相关的各种疾病。即,本发明涉及下式(I)所示的吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐。式中,W表示环,X表示碳原子等,Y |
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搜索关键词: | 吡咯烷 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:[化1]
[式中,环W为选自以下(a)~(d)的基团:(a)C3‑6环烷基,(b)可以具有选自取代基组A的任意基团的苯基,(c)可以具有选自取代基组A的任意基团的6元环芳香族杂环,和(d)可以具有选自取代基组A的任意基团的5元环芳香族杂环;X为选自以下(a)~(g)的基团:(a)可以具有选自取代基组B的任意基团的碳原子,(b)可以具有选自取代基组C的任意基团的氮原子,(c)氧原子,(d)‑(C=O)‑,(e)硫原子,(f)‑SO‑,和(g)‑SO2‑;Y1、Y2、Y3和Y4各自独立地为=CH‑、=CR8‑或氮原子;R8为卤原子、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷氧基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基亚磺酰基、C1‑6烷基磺酰基、C3‑6环烷基、羟基、氰基、‑NRaRb、‑CONRaRb、或‑CO2Rc;Ra和Rb各自独立地为氢原子、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、或羟基C1‑6烷基;Rc为氢原子或C1‑6烷基;R1为选自以下(a)~(j)的基团:[化2]
和(j)氰基;(式中,标注*的键为与式(I)的吡咯烷环的键合部位;X1为选自以下(a)~(e)的基团:(a)可以具有选自取代基组C的任意基团的氮原子,(b)氧原子,(c)硫原子,(d)‑SO‑,和(e)‑SO2‑;R1a和R1b各自独立地为氢原子、卤原子、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、或卤代C1‑6烷氧基;R1c为选自以下(a)~(r)的基团:(a)可以具有选自取代基组D的任意基团的C1‑6烷基,(b)可以具有选自取代基组E的任意基团的苯基,(c)可以具有选自取代基组E的任意基团的6元环芳香族杂环,(d)可以具有选自取代基组E的任意基团的5元环芳香族杂环,(e)氢原子,(f)卤原子,(g)C1‑6烷氧基,(h)卤代C1‑6烷氧基,(i)C1‑6烷基硫基,(j)C1‑6烷基亚磺酰基,(k)C1‑6烷基磺酰基,(l)C3‑6环烷基,(m)羟基,(n)氰基,(o)C2‑7酰基,(p)C2‑6烯基,(q)C2‑6炔基,和(r)‑NRaRb;R1d为C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷氧基、C3‑6环烷基、‑NRaRb、或可以具有选自取代基组E的任意基团的苯基;R1e为氢原子、C1‑6烷基、或卤代C1‑6烷基;m为1~4的整数;n和p各自独立地为1~3的整数);R2、R3a、R3b、R4a、R4b和R5各自独立地为氢原子、卤原子、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷氧基、C3‑6环烷基、羟基、氰基、或‑NRaRb;R6为氢原子、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、卤代C1‑6烷基、或羟基C1‑6烷基;R7为氢原子、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、或卤代C1‑6烷基;取代基组A为由卤原子、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷氧基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基亚磺酰基、C1‑6烷基磺酰基、C3‑6环烷基、羟基、氰基、‑NRaRb、‑CONRaRb、和‑CO2Rc所构成的组;取代基组B为由卤原子、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷氧基、C3‑6环烷基、和羟基所构成的组;取代基组C为由C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、和C3‑6环烷基所构成的组;取代基组D为由卤原子、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷氧基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基亚磺酰基、C1‑6烷基磺酰基、C3‑6环烷基、羟基、氰基、和‑NRaRb所构成的组;取代基组E为由卤原子、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷氧基、C3‑6环烷基、羟基、和氰基所构成的组]。
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