[发明专利]创伤治疗剂在审
申请号: | 201780029219.6 | 申请日: | 2017-05-11 |
公开(公告)号: | CN109562101A | 公开(公告)日: | 2019-04-02 |
发明(设计)人: | 平井利武;浜野隆一;山川富雄 | 申请(专利权)人: | 日本化学药品株式会社 |
主分类号: | A61K31/421 | 分类号: | A61K31/421;A61K31/422;A61K31/426;A61K31/427;A61P17/02;A61P43/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 梅黎;杨戬 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
利用具有PPARδ激动剂作用的下述通式(I)所示的苯并异噁唑化合物、该化合物的互变异构体、立体异构体、或其药学上可接受的盐或它们的溶剂化物等,而提供创伤治疗剂, |
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搜索关键词: | 创伤治疗 异噁唑化合物 互变异构体 立体异构体 溶剂化物 可接受 | ||
【主权项】:
1.用于创伤治疗的药物组合物,其含有下述通式(I)所示的化合物、该化合物的互变异构体、立体异构体、或其药学上可接受的盐或它们的溶剂化物,[化学式1]
(式中,A表示O、S或NR7,其中,R7表示氢原子或碳原子数1~8的烷基,B1表示CW或N,其中,W表示氢原子或化学键,B2表示O、S或NR8,其中,R8表示氢原子或碳原子数1~8的烷基,X1和X2表示O、S、NH、NHC(=O)、C(=O)、C(=N-OR9)、CH(OR10)、C=C、C ≡ C或化学键,其中,R9和R10表示氢原子或碳原子数1~8的烷基,Y表示可以具有碳原子数1~8的烷基或被1~3个卤素原子取代的碳原子数1~8的烷基作为取代基的碳原子数1~8的亚烷基链,Z表示NH、O或S,R1表示可以具有选自碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷氧基、被1~3个卤素原子取代的碳原子数1~8的烷基、羟基、硝基、氨基、苯基、吡啶基或卤素原子的基团或原子作为取代基的芳基、或者由作为成环原子的1~3个选自氮原子、氧原子或硫原子的杂原子和剩余的碳原子构成的5~8元环的杂环基团(进而在该杂环上可以缩合苯环),R2表示碳原子数2~8的烷基、被1~3个卤素原子取代的碳原子数1~8的烷基、碳原子数3~7的环烷基、碳原子数2~8的烯基或碳原子数2~8的炔基,或者被可以具有选自碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷氧基、被1~3个卤素原子取代的碳原子数1~8的烷基、羟基、硝基、氨基、苯基、吡啶基或卤素原子的基团或原子作为取代基的芳基取代的烷基(烷基部分的碳原子数为1~4)或者被5~8元环的杂环取代的烷基(杂环由作为成环原子的1~3个选自氮原子、氧原子或硫原子的杂原子和剩余的碳原子构成,且烷基部分的碳原子数为1~4),R3表示氢原子、卤素原子、三氟甲基、碳原子数1~8的烷基、碳原子数2~8的烯基或碳原子数2~8的炔基,R4和R5表示氢原子、碳原子数1~8的烷基、或被1~3个卤素原子取代的碳原子数1~8的烷基,而且,R6表示氢原子、被氨基取代的碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷基、或碱金属,其中,Z和R3与苯环结合,X2不与苯环结合);或下述通式(II)所示的化合物、该化合物的互变异构体、立体异构体、或其药学上可接受的盐或它们的溶剂化物,[化学式2]
(式中,R1表示可以具有选自碳原子数1~8的烷基、被卤素原子取代的碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷氧基、被卤素原子取代的碳原子数1~8的烷氧基、碳原子数2~8的烯基、碳原子数2~8的炔基、卤素原子、碳原子数2~7的酰基、苯甲酰基、羟基、硝基、氨基、苯基或者吡啶基的基团或原子作为取代基的苯基、萘基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、喹啉基或苯并噻吩基,R2表示碳原子数1~8的烷基、被卤素原子取代的碳原子数1~8的烷基、碳原子数2~8的烯基、碳原子数2~8的炔基、3~7元环的环烷基或被3~7元环的环烷基取代的碳原子数1~8的烷基、可以具有选自碳原子数1~8的烷氧基、被卤素原子取代的碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷氧基、被卤素原子取代的碳原子数1~8的烷氧基、碳原子数2~8的炔基、卤素原子、碳原子数2~7的酰基、苯甲酰基、羟基、硝基、氨基、苯基或吡啶基的基团或原子的苯基、萘基或者被吡啶基取代的碳原子数为1~6个的烷基,A表示氧原子、硫原子或者NR9,其中R9表示氢原子或碳原子数1~8的烷基,X表示可具有选自碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷氧基或羟基的基团作为取代基、而且可含有双键的碳原子数1~8的亚烷基链,Y表示C(=O)、C(=N‑OR10)、CH(OR11)、CH=CH、C≡C或C(=CH2),其中R10、R11表示氢原子、碳原子数1~8的烷基、被卤素原子取代的碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷氧基、被卤素原子取代的碳原子数1~8的烷氧基、碳原子数2~8的烯基、碳原子数2~8的炔基、卤素原子、碳原子数2~7的酰基、苯甲酰基、羟基、硝基、氨基、苯基或吡啶基,B表示CH或氮原子,Z表示氧原子或硫原子,R6和R7表示氢原子、碳原子数1~8的烷基或被卤素原子取代的碳原子数1~8的烷基,而且R8表示氢原子或碳原子数1~8的烷基,其中R3、R4和R5中的至少一个不是氢原子)。
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