[发明专利]PAD4杂芳基抑制剂有效
申请号: | 201780025089.9 | 申请日: | 2017-02-22 |
公开(公告)号: | CN109071497B | 公开(公告)日: | 2021-10-22 |
发明(设计)人: | R.德夫拉吉;G.库马拉韦尔;H.阿顿;E.博蒙特;E.加道洛;L.格莱夫;P.S.克里;C.莱奇;M.梅尼科尼;N.蒙克;J.帕尔弗雷;K.卡帕多波洛斯;H.泰;P.A.伍德兹 | 申请(专利权)人: | 帕德罗科治疗公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D471/04;A61K31/4184;A61P35/00;C07D417/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;黄希贵 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供可用作PAD4抑制剂的化合物、其组合物以及治疗PAD4相关病症的方法。 | ||
搜索关键词: | pad4 杂芳基 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式I’的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:环A为
其中环A任选地被1‑4个选自氟、‑CN、‑OR或任选地被1‑3个氟原子取代的C1‑6脂族基团的基团取代;环B为具有1‑3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6员杂芳基环;R1为氢、‑Cy或任选地被‑Cy取代且任选地进一步被1‑4个选自氟、‑CN或‑OR的基团取代的C1‑6脂族基团;各‑Cy独立地为含有0‑2个氮原子的6员芳基环或具有0‑2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7员饱和单环,其中‑Cy任选地被1‑4个选自氟、‑CN或‑OR的基团取代;R2为氢、‑CN、‑OR、‑Cy或任选地被‑Cy取代且任选地进一步被1‑5个选自氟、‑CN或‑OR的基团取代的C1‑10脂族基团;或相同碳上的两个R2基团任选地结合在一起形成=O;n为1、2或3;X1为N或C(R3);R3为‑R、卤素或‑OR;各R独立地为氢或任选地被1‑3个氟原子取代的C1‑6脂族基团;L选自共价键或C1‑6员直链或支链、饱和或不饱和的烃链,其中L的一个亚甲基单元任选地被‑S(O)2‑或‑C(O)N(Ry)‑置换,其中Ry为R或‑CH2苯基;且R4为氢、R、苯基或具有1‑3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6员杂芳基环,其中R4任选地被1‑4个独立地选自卤素、‑CN、‑OR、‑C(O)OH或任选地被1‑3个氟原子取代的C1‑6脂族基团的基团取代。
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