[发明专利]通过细胞周期蛋白-依赖性激酶8(CDK8)抑制剂与E3连接酶配体的缀合降解CDK8和使用方法有效
申请号: | 201780024815.5 | 申请日: | 2017-04-21 |
公开(公告)号: | CN109311869B | 公开(公告)日: | 2022-12-23 |
发明(设计)人: | N.格雷;T.张;C.M.奥尔森;Y.梁;N.奎亚特科夫斯基 | 申请(专利权)人: | 达纳-法伯癌症研究所公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D471/10;C07D401/14;A61K31/4375;A61K31/437;A61K31/4035 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 童春媛;周齐宏 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本申请提供式(Ia)或(Ib)的双功能化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体,其作为细胞周期蛋白‑依赖性激酶8(CDK8)的蛋白降解诱导部分起作用。本申请还涉及通过使用双功能化合物来靶向降解CDK8的方法,所述双功能化合物将泛素连接酶‑结合部分与能够结合CDK8的配体连接,其可用于治疗由CDK8调节的疾病。 |
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搜索关键词: | 通过 细胞周期 蛋白 依赖性 激酶 cdk8 抑制剂 e3 连接酶 降解 使用方法 | ||
【主权项】:
暂无信息
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