[发明专利]三苯甲基-单-GalNAc化合物及其用途在审
| 申请号： | 201780023432.6 | 申请日： | 2017-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN109153697A | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | N·阿尔贝克;J·拉夫恩 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/18 | 分类号： | C07H15/18;C07H21/00;A61K31/7088;A61P3/06;A61P31/12 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 张朔;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
概括而言，本发明涉及亚磷酰胺衍生物领域。具体而言，本发明涉及N‑乙酰基半乳糖胺(GalNAc)化合物、特别是具有仅一个GalNAc部分(式II)的式(U)的亚磷酰胺或phosphonoamidite分子，并且涉及核酸分子与这类含有N‑乙酰基半乳糖胺的分子的缀合物。还提供了制备这些分子的方法及其可能的用途、特别是在医药中的用途。其中R1是H或C1‑6烷基；R2是基于三苯基甲基的羟基保护基，R3是含磷基团，特别是亚磷酰胺或phosphonoamidite基团，且K以通式(II)表示。 |
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| 搜索关键词： | 亚磷酰胺 乙酰基半乳糖胺 烷基 三苯基甲基 羟基保护基 含磷基团 核酸分子 三苯甲基 缀合物 式II 制备 | ||
【主权项】：
1.通式(I)化合物、包括其任意盐，其中所述化合物以下式表示：![]()
其中R1是H或C1‑6烷基；R2是基于三苯基甲基的羟基保护基，R3是含磷基团，特别是亚磷酰胺或phosphonoamidite基团，且K以通式(II)表示![]()
其中A1是羟基保护基，其在每次出现时可以相同或不同，且L是连接基。
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