[发明专利]一种沉香色酮类化合物的提取方法及其治疗肿瘤的应用

摘要

本发明提出了一种沉香色酮类化合物的提取方法及其应用，所述的沉香化合物为8‑氯代‑2‑[2‑(6,3’‑二羟基‑4’‑甲氧基苯基)乙基]色酮，采用溶剂回流提取、水溶解重悬、石油醚萃取、二氯甲烷萃取、石油醚‑二氯甲烷梯度洗涤和二氯甲烷‑甲醇梯度洗涤获得含有该化合物的混合物组分，然后将所得混合物组分，用二氯甲烷‑甲醇梯度梯度洗涤，并用恒定体积分数的甲醇水溶液洗脱，获得所述的沉香色酮类化合物。本发明提取获得的化合物具有治疗肿瘤的功效，特别的，本化合物对人肝癌HepG2、人卵巢癌SK‑OV‑3和人胃癌SGC‑7901细胞株的增殖具有抑制作用。 1

主权项

1.一种沉香色酮类化合物，其特征在于，所述化合物为8‑氯代‑2‑[2‑(6,3’‑二羟基‑4’‑甲氧基苯基)乙基]色酮，其分子式如下：

2.一种沉香色酮类化合物的提取方法，其特征在于，采用以下步骤提取获得：

步骤1：将沉香干燥粉用溶剂热回流提取得到粗提物；

步骤2：所述步骤1中的粗提物中加入水溶解重悬，经石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇分别萃取，得到四个相应的萃取部位；

步骤3：取步骤2所得二氯甲烷萃取物进行硅胶色谱层析，采用不同体积比的溶剂石油醚和二氯甲烷混合物梯度洗脱为若干个组分，然后用不同体积比的溶剂二氯甲烷和甲醇混合物洗脱为若干个组分，共得到N个组分Fr.1‑Fr.N；

步骤4：将N个组分收集保存，取用步骤3中经二氯甲烷和甲醇体积比为100‑50:1洗脱的组分，以不同体积比的二氯甲烷和甲醇混合物依次进行硅胶柱层析梯度洗脱，得到M个组分Fr.A‑1‑Fr.A‑M；

步骤5：取M个组分中部分组分，取用的部分组分为步骤4中经二氯甲烷和甲醇体积比为40‑10:1洗脱的组分，以甲醇水溶液进行半制备液相色谱柱等度洗脱，得到组分Fr.B；

步骤6：组分Fr.B通过半制备液相色谱柱，以甲醇水溶液等度洗脱，制得纯净的化合物，所得化合物即为8‑氯代‑2‑[2‑(6,3’‑二羟基‑4’‑甲氧基苯基)乙基]色酮。

3.根据权利要求2所述的沉香色酮类化合物的提取方法，其特征在于，所述步骤1中，溶剂可以是水、甲醇、乙醇、正丁醇、乙酸乙酯和氯仿中的任一种或几种的不同比例组合；沉香干燥粉末和溶剂的重量比为1:10‑14。

4.根据权利要求2所述的沉香色酮类化合物的提取方法，其特征在于，采用以下步骤提取获得：

步骤1：将沉香干燥粉末用醇溶剂热回流提取得到粗提物；

步骤2：所述步骤1中的粗提物中加入水溶解重悬，经石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇分别萃取，得到四个相应的萃取部位；

步骤3：取步骤2所得二氯甲烷萃取物进行硅胶色谱层析，采用不同体积比的溶剂石油醚和二氯甲烷梯度洗脱为15组分，然后用不同体积比的溶剂二氯甲烷和甲醇洗脱为5组分，得到20个组分Fr.1‑Fr.20；

所述步骤3中，按照洗涤顺序，溶剂石油醚和二氯甲烷的体积比依次为v/v：1:0、100:1、90:1、80:1、60:1、40:1、20:1、10:1、5:1、2:1、1:1、1:3、1:6、1:10、1:20，洗涤完成后更换溶剂，更换后溶剂为二氯甲烷和甲醇，其体积比依次为v/v：1:0、80:1、20:1、5:1、0:1，进行梯度洗脱；

步骤4：将20个组分收集保存，取组分Fr.17以不同体积比的溶剂二氯甲烷和甲醇依次进行硅胶柱层析梯度洗脱，得到8个组分Fr.A‑1‑Fr.A‑8；

所述步骤4中，按照洗涤顺序，溶剂二氯甲烷和甲醇的体积比依次为v/v：1:0、80:1、40:1、20:1、10:1、4:1、1:1、0:1；

步骤5：取组分Fr.A‑4以体积浓度为90‑65％的甲醇水溶液进行半制备液相色谱柱等度洗脱，得到组分Fr.B；

步骤6：组分Fr.B通过半制备液相色谱柱，以体积浓度为65‑30％的甲醇水溶液等度洗脱，制得纯净的化合物，所得化合物即为8‑氯代‑2‑[2‑(6,3’‑二羟基‑4’‑甲氧基苯基)乙基]色酮。

5.根据权利要求2所述的沉香色酮类化合物的提取方法，其特征在于，所述步骤1中，醇溶剂为乙醇。

6.根据权利要求2所述的沉香色酮类化合物的提取方法，其特征在于，所述步骤5中，甲醇水溶液的体积浓度为70％。

7.根据权利要求2所述的沉香色酮类化合物的提取方法，其特征在于，所述步骤6中，甲醇水溶液的体积浓度为60％。

8.如权利要求1‑8提取得到的沉香色酮类化合物在治疗肿瘤上的应用。

9.如权利要求1‑8提取得到的沉香色酮类化合物在抑制人肝癌、人卵巢癌和人胃癌上的应用。