[发明专利]一种沉香色酮类化合物的提取方法及其治疗肿瘤的应用

说明书

本发明提出了一种沉香色酮类化合物的提取方法及其应用，所述的沉香化合物为8‑氯代‑2‑[2‑(6,3’‑二羟基‑4’‑甲氧基苯基)乙基]色酮，采用溶剂回流提取、水溶解重悬、石油醚萃取、二氯甲烷萃取、石油醚‑二氯甲烷梯度洗涤和二氯甲烷‑甲醇梯度洗涤获得含有该化合物的混合物组分，然后将所得混合物组分，用二氯甲烷‑甲醇梯度梯度洗涤，并用恒定体积分数的甲醇水溶液洗脱，获得所述的沉香色酮类化合物。本发明提取获得的化合物具有治疗肿瘤的功效，特别的，本化合物对人肝癌HepG2、人卵巢癌SK‑OV‑3和人胃癌SGC‑7901细胞株的增殖具有抑制作用。

技术领域

本发明涉及药物分离技术领域，特别涉及一种沉香色酮类化合物的提取方法及其治疗肿瘤的应用。

背景技术

国产药用沉香为瑞香科(Thymelaeaceae)植物白木香[Aquilaria sinensis(Lour.)Gilg]含有树脂的木材，主产于我国海南、广东等地。针对全世界野生沉香资源濒危、沉香形成机理不清、缺乏产业化结香技术等问题，魏建和等提出并阐明“白木香防御反应诱导结香机制”，且在此基础上开发了“通体结香技术”。采用“通体结香技术”极大地提高了沉香产量，且结香6个月的沉香药材可满足《中国药典》的要求，结香20个月的沉香品质不低于野生沉香，解决了沉香产业化生产中所面临的结香技术瓶颈问题。通体结香技术经历几年的推广与应用，已在海南、广东、云南以及东南亚多国得到认可，通体结香技术产沉香开始大量供应市场。沉香的主要成分为2-(2-苯乙基)色酮类化合物和倍半萜类化合物。国内外已有研究报道从沉香中分离鉴定出2-(2-苯乙基)色酮类化合物超过120个。

发明内容

鉴以此，本发明的目的在于提出一种能够治疗肿瘤，特别是人肝癌、人卵巢癌和人胃癌的沉香色酮类化合物及其提取方法。

本发明的技术方案是这样实现的：

一种沉香色酮类化合物，所述化合物为8-氯代-2-[2-(6,3’-二羟基-4’-甲氧基苯基)乙基]色酮，其分子式如下：

一种沉香色酮类化合物的提取方法，采用以下步骤提取获得：

步骤1：将沉香干燥粉用溶剂热回流提取得到粗提物；

步骤2：所述步骤1中的粗提物中加入水溶解重悬，经石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇分别萃取，得到四个相应的萃取部位；

步骤3：取步骤2所得二氯甲烷萃取物进行硅胶色谱层析，采用不同体积比的溶剂石油醚和二氯甲烷混合物梯度洗脱为若干个组分，然后用不同体积比的溶剂二氯甲烷和甲醇混合物洗脱为若干个组分，共得到N个组分Fr.1-Fr.N；

步骤4：将N个组分收集保存，取用步骤3中经二氯甲烷和甲醇体积比为100-50:1洗脱的组分，以不同体积比的二氯甲烷和甲醇混合物依次进行硅胶柱层析梯度洗脱，得到M个组分Fr.A-1-Fr.A-M；

步骤5：取M个组分中部分组分，取用的部分组分为步骤4中经二氯甲烷和甲醇体积比为40-10:1洗脱的组分，以甲醇水溶液进行半制备液相色谱柱等度洗脱，得到组分Fr.B；

步骤6：组分Fr.B通过半制备液相色谱柱，以甲醇水溶液等度洗脱，制得纯净的化合物，所得化合物即为8-氯代-2-[2-(6,3’-二羟基-4’-甲氧基苯基)乙基]色酮。

进一步的，所述步骤1中，溶剂可以是水、甲醇、乙醇、正丁醇、乙酸乙酯和氯仿中的任一种或几种的不同比例组合；沉香干燥粉末和溶剂的重量比为1:10-14。

优选的，所述沉香色酮类化合物的提取方法，采用以下步骤提取获得：

步骤1：将沉香干燥粉末用醇溶剂热回流提取得到粗提物；