[发明专利]苯并咪唑类衍生物、其制备方法及其在医药学上的应用在审

专利信息
申请号: 201711420861.5 申请日: 2017-12-25
公开(公告)号: CN109956927A 公开(公告)日: 2019-07-02
发明(设计)人: 陈向阳;庞育成 申请(专利权)人: 北京诺诚健华医药科技有限公司
主分类号: C07D401/08 分类号: C07D401/08;C07D401/14;C07D471/04;C07D401/12;C07D405/08;C07D235/14;C07D491/052;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/454;A61K31/5377;A61K31/4439
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 郭慧;鲁炜
地址: 100084 北京市昌*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及一种新的调控或抑制吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO)活性的苯并咪唑类衍生物,其制备方法及其在医药学上的应用。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示的化合物及其可药用的盐、含有所述化合物或其可药用的盐的药物组合物、应用所述化合物或其可药用的盐治疗和/或预防IDO介导的相关性病症、特别是肿瘤的方法以及所述化合物或其可药用的盐的制备方法。本发明还涉及所述化合物或其可药用的盐或含有所述化合物或其可药用的盐的药物组合物在制备用于治疗和/或预防IDO介导的相关性病症、特别是肿瘤的药物中的用途。其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。
搜索关键词: 可药用 制备 苯并咪唑类 药物组合物 医药学 介导 肿瘤 应用 双加氧酶 吲哚 预防 治疗 调控
【主权项】:
1.通式(I)所示的化合物:或其可药用的盐、前药、稳定同位素衍生物、异构体及其混合物形式,其中:Z1、Z2、Z3和Z4各自独立地选自N或CR1,但Z1、Z2、Z3和Z4不同时为N;L1为‑CR2R3‑、‑NR4‑、‑O‑或‑S(O)m‑;A为N或CR5;B为N或CR6;L2为键、‑O‑或‑CR7R8‑;C独立地选自任选取代的4‑7元杂环基、6‑10元芳基或5‑10元杂芳基;R1独立地选自H、卤素、氰基、‑SF5、‑OR、‑SR、‑NR2、‑S(O)mR、‑S(O)2NR2、‑N(R)S(O)2R、‑C(O)NR2、‑N(R)C(O)R,或任选取代的C1‑4烷基、C3‑6环烷基、C3‑6环烯基、4‑7元杂环基、苯基或5‑6元杂芳基;R2和R3各自独立地选自H、卤素、氰基、‑OR、‑NR2、‑C(O)NR2、‑N(R)C(O)R,或任选取代的C1‑4烷基、C3‑6环烷基或4‑7元杂环基;或者,R2和R3与连接的碳原子共同形成一任选含有选自O、N和S的杂原子的3‑7元环;R4独立地选自H或任选取代的C1‑4烷基、C3‑6环烷基或4‑7元杂环基;R5和R6各自独立地选自H、卤素、OH、任选取代的C1‑4烷基或‑O‑C1‑4烷基;R7和R8各自独立地选自H或任选取代的C1‑4烷基;R独立地选自H或任选取代的C1‑4烷基、C3‑6环烷基、4‑7元杂环基、苯基或5‑6元杂芳基;在同一个氮原子上的两个R任选与它们连接的氮原子共同形成一任选含有选自O、N和S的另外的杂原子的4‑7元杂环;所述任选取代是指被选自以下的取代基取代:卤素、‑CN、‑NO2、氧代、‑SF5、C1‑4烷基、C3‑7环烷基、4‑7元杂环基、苯基、5‑6元杂芳基、‑OR'、‑NR'R''、‑C(O)R'、‑C(O)OR'、‑C(O)NR'R''、‑C(O)N(R')OR''、‑OC(O)R'、‑OC(O)NR'R''、‑N(R')C(O)OR''、‑N(R')C(O)R''、‑N(R''')C(O)NR'R''、‑N(R')S(O)2R''、‑S(O)mR'、‑S(O)2NR'R'',其中R'、R''和R'''各自独立地选自H、C1‑4烷基、C3‑7环烷基、卤代C1‑4烷基、4‑7元杂环基、C6‑10芳基;在同一个氮原子上的R'和R''任选与它们连接的氮原子共同形成一任选含有另外的选自O、S和N的杂原子的4‑7元杂环,且m为1或2。
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