[发明专利]一种罗沙司他的合成方法及其中间体化合物在审
| 申请号： | 201711370273.5 | 申请日： | 2017-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN109956870A | 公开（公告）日： | 2019-07-02 |
| 发明（设计）人： | 许永翔 | 申请（专利权）人： | 南京卡文迪许生物工程技术有限公司;许永翔 |
| 主分类号： | C07C69/94 | 分类号： | C07C69/94;C07C65/40;C07D265/02;C07D217/26 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210033 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种罗沙司他的合成方法，以2‑溴代‑4‑氟苯甲酸甲酯为原料，经与苯酚、丁基乙烯醚、酸、羟胺反应，再与甘氨酸反应。此外，本发明还提供了用于罗沙司他合成的中间体式(I)‑(V)化合物。 |
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| 搜索关键词： | 沙司 合成 氟苯甲酸甲酯 中间体化合物 丁基乙烯 羟胺反应 甘氨酸 苯酚 溴代 | ||
【主权项】：
1.一种罗沙司他的合成方法，包括如下步骤：(1)2‑溴代‑4‑氟苯甲酸甲酯与苯酚反应，得到式(I)化合物![]()
(2)式(I)化合物与丁基乙烯醚反应，得到式(II)化合物![]()
(3)式(II)化合物经酸解反应，得到式(III)化合物；![]()
任选地，式(III)化合物水解反应，得到式(IV)化合物；![]()
(4)式(III)化合物或式(IV)化合物与羟胺反应，得到式(V)化合物；![]()
(5)式(V)化合物与式(VI)化合物反应，得到式(VII)或其互变异构体或者它们的混合物；![]()
(6)式(VII)或其互变异构体或者它们的混合物与甘氨酸反应，得到罗沙司他。
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