[发明专利]替卡格雷中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201711317936.7 | 申请日： | 2017-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN108084145B | 公开（公告）日： | 2020-02-04 |
| 发明（设计）人： | 李泽标;肖建喜;许兆青;张庆海;张磊;曹鸿;林燕峰 | 申请（专利权）人： | 南通常佑药业科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D317/44 | 分类号： | C07D317/44;C07F7/18;C07C55/06;C07C51/41 |
| 代理公司： | 32243 南京正联知识产权代理有限公司 | 代理人： | 贾耀梅 |
| 地址： | 226400 江苏省南通*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了结构如化合物Ⅵ所示替卡格雷中间体，该中间体的制备方法：以化合物Ⅰ为起始原料，在碱作用下，经氨基保护剂进行氨基保护，得到化合物Ⅱ；化合物Ⅱ在强碱作用下与卤代羧酸酯进行对接，得到化合物Ⅲ；化合物Ⅲ经催化氢化或氨解反应脱去氨基保护基，得到化合物Ⅳ；化合物Ⅳ在催化剂作用下脱去保护基，然后与2,2‑二甲氧基丙烷反应得到化合物Ⅴ；化合物Ⅴ在醇类溶剂中与草酸形成草酸盐，得到终产品化合物Ⅵ；该制备方法副反应少，得到的产品纯度高、稳定性好，易于存储和运输，适合于大规模工业化生产。合成路线如下： | ||
| 搜索关键词： | 制备 卡格 脱去 大规模工业化生产 二甲氧基丙烷 草酸 氨基保护基 氨基保护剂 产品化合物 催化剂作用 卤代羧酸酯 氨基保护 氨解反应 产品纯度 醇类溶剂 催化氢化 合成路线 起始原料 强碱作用 草酸盐 副反应 碱作用 存储 运输 | ||
【主权项】：
1.一种替卡格雷中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n（1）化合物Ⅱ的合成/n以化合物Ⅰ为起始原料，在碱作用下，经氨基保护剂进行氨基保护，得到化合物Ⅱ；/n（2）化合物Ⅲ的合成/n化合物Ⅱ在强碱作用下与卤代羧酸酯进行对接，得到化合物Ⅲ；/n（3）化合物Ⅳ的合成/n化合物Ⅲ经催化氢化或氨解反应脱去氨基保护基，得到化合物Ⅳ；/n（4）化合物Ⅴ的合成/n化合物Ⅳ在催化剂作用下脱去保护基，然后与2,2-二甲氧基丙烷反应得到化合物Ⅴ；/n（5）化合物Ⅵ的合成/n化合物Ⅴ在醇类溶剂中与草酸形成草酸盐，得到终产品化合物Ⅵ；/n具体合成路线如下所示：/n
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