[发明专利]一种四氢环戊烷并吲哚衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了一种四氢环戊烷并吲哚衍生物的合成方法。本方法以具有结构多样性的吲哚衍生物为原料与极化烯烃3‑二甲氨基丙烯腈在布朗斯特酸存在下，在有机溶剂中进行Friedel‑Crafts反应，合成四氢环戊烷并吲哚衍生物。与已报道的四氢环戊烷并吲哚衍生物合成方法相比较，本发明具有原料廉价易得、毒性低、操作简便、合成反应条件温和以及效率高等优点。

主权项

1.一种四氢环戊烷并吲哚衍生物的合成方法，四氢环戊烷并吲哚衍生物1的结构式如下，结构式中二个取代基R¹分别为氢、C₁‑C₃烷基、芳基C₆H_5‑aX_a、苄基CH₂C₆H_5‑aX_a；结构式中二个R²分别为吲哚环上4位、5位、6位、7位的取代基中的一种或二种或三种或四种，二个以上的R²分别可以是氢、卤素、硝基、氰基、酯基、酰基、C₁‑C₃烷基或C₁‑C₃烷氧基；其中X为芳环上取代基团，可以是卤素、硝基、氰基、酯基、酰基、C₁‑C₃烷基或C₁‑C₃烷氧基；a为0‑1的整数；其特征在于：以吲哚衍生物2为起始原料，通过与3‑二甲氨基丙烯腈3在布朗斯特酸促进下，在卤代烃、醚类或芳香类等有机溶剂中进行Friedel‑Crafts反应，生成四氢环戊烷并吲哚衍生物1；合成路线如下述反应式所示，其中，吲哚衍生物2结构式如下，结构式中二个取代基R¹分别为氢、C₁‑C₃烷基、芳基C₆H_5‑aX_a、苄基CH₂C₆H_5‑aX_a；结构式中二个R²分别为吲哚环上4位、5位、6位、7位的取代基中的一种或二种或三种或四种，二个以上的R²分别可以是氢、卤素、硝基、氰基、酯基、酰基、C₁‑C₃烷基或C₁‑C₃烷氧基；其中X为芳环上取代基团，可以是卤素、硝基、氰基、酯基、酰基、C₁‑C₃烷基或C₁‑C₃烷氧基；a为0‑1的整数。