[发明专利]盐酸达泊西汀杂质的制备方法有效
| 申请号： | 201711242398.X | 申请日： | 2017-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN107935866B | 公开（公告）日： | 2020-10-30 |
| 发明（设计）人： | 王正雄;蔡泽宇;孟宪华;肖伟平;谢林霞;孙向阳;胡伟 | 申请（专利权）人： | 湖北省宏源药业科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/02 | 分类号： | C07C213/02;C07C217/48;C07D209/48;C07C269/04;C07C271/16 |
| 代理公司： | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 | 代理人： | 崔友明 |
| 地址： | 438600 湖北省*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了盐酸达泊西汀的3个结构相似的杂质：(S)‑3‑(萘‑1‑氧基)‑1‑苯基丙基‑1‑胺(化合物Ⅱ)、(S)‑N‑甲基‑3‑(萘‑1‑氧基)‑1‑苯基丙基‑1‑胺(化合物Ⅲ)和(S)‑N,N–二甲基‑3‑(萘‑2‑氧基)‑1‑苯基丙基‑1‑胺(化合物Ⅳ)的制备方法。以(S)‑3‑胺基‑3‑苯基丙基‑1‑醇(Ⅶ)作为起始原料,经过氨基保护、羟基活化、取代、氨基脱保护等多步反应分别制得盐酸达泊西汀杂质化合物Ⅱ、化合物Ⅲ和化合物Ⅳ。该制备路线起始原料易得；反应条件温和，选择性高；通过常规的后处理方法就可以得到较高纯度(98％以上)的样品,可以作为盐酸达泊西汀杂质化合物Ⅱ、化合物Ⅲ和化合物Ⅳ的对照品，用于盐酸达泊西汀合成研究的质量控制。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 达泊西汀 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸达泊西汀杂质的制备方法，其特征在于，化合物Ⅱ的结构为：化学名称为(S)‑3‑(萘‑1‑氧基)‑1‑苯基丙基‑1‑胺；所述化合物Ⅱ的制备方法包括如下步骤：所述的化合物Ⅸ的结构为:其中，R1为甲烷磺酰基、对甲苯磺酰基、苯磺酰基或三氟甲磺酰基中的一种。
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