[发明专利]N-叔丁氧羰基保护的杂环类化合物、其制备方法及其用于制备C-核苷类似物的方法有效

专利信息
申请号: 201711071763.5 申请日: 2017-11-03
公开(公告)号: CN109748921B 公开(公告)日: 2022-03-22
发明(设计)人: 沈竞康;陈越磊;熊兵;刘同超 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D519/00;C07H17/02;C07H1/00
代理公司: 北京金信知识产权代理有限公司 11225 代理人: 刘锋;李琳
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属于化学合成领域,具体公开了通式5所示的N‑叔丁氧羰基保护的杂环类化合物,其制备方法及其用于制备C‑核苷类似物的方法。化合物5中,Hal选自氯、溴、碘;Z选自CR0或氮,R0为H、卤素、氰基、C1‑C6直链或支链烷基、C2‑C6直链或支链烯基或C2‑C6直链或支链炔基。现有文献中,合成的C‑核苷均以beta‑C‑核苷产物为主,但beta:alpha的立体选择性并不理想,存在产物的分离纯化问题,也消耗了昂贵的合成原料。通过本发明的方法,从易于制备的,成本较低的化合物5出发,可控地合成alpha‑C‑核苷产物8或beta‑C‑核苷产物3,立体选择性好,收率较高,重复性好,具有显著的优势。
搜索关键词: 叔丁氧 羰基 保护 杂环类 化合物 制备 方法 及其 用于 核苷 类似物
【主权项】:
1.一类具有下述通式5所示的化合物:其中,Hal选自氯、溴、碘;Z选自CR0或氮,R0为H、卤素、氰基、C1‑C6直链或支链烷基、C2‑C6直链或支链烯基或C2‑C6直链或支链炔基。
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