[发明专利]杂芳基化合物和其用途

摘要

本发明涉及杂芳基化合物和其用途。本发明提供式I‑a和I‑b的蛋白激酶抑制剂、其医药学上可接受的组合物和其使用方法。

主权项

1.一种式I-b的化合物，或其医药学上可接受的盐，其中：环A是苯基；环B是苯基；R1是弹头基团-L-Y，其中R1在相对于W1位于间位或对位处与环A连接；-L-Y选自或L为-C(O)CH＝C(CH3)-、-C(O)CH＝CHCH2N(CH3)-、–C(O)CH＝CH-、-CH2C(O)CH＝CH-、-CH2C(O)CH＝C(CH3)-、-CH2CH2C(O)CH＝CH-、-CH2CH2C(O)CH＝CHCH2-、-CH2CH2C(O)CH＝CHCH2N(CH3)-、-CH2CH2C(O)CH＝C(CH3)-、–CH(CH3)OC(O)CH＝CH-、–CH2OC(O)CH＝CHCH2–、-CH2-OC(O)CH＝CH–、-CH(CH＝CH2)OC(O)CH＝CH–、-NRC(O)CH＝CH-、-NRC(O)CH＝CHCH2N(CH3)-、-NRC(O)CH＝CHCH2O-、-CH2NRC(O)CH＝CH-、-NRSO2CH＝CH-、-NRSO2CH＝CHCH2-、-NRC(O)C(＝CH2)CH2-；Y是氢或任选经氧代基、卤素、NO2或CN取代的C1-6脂肪族基；Ry是-CN、-CF3、C1-4脂肪族基或C1-4卤代脂肪族基；各R基团独立地为氢，或任选经取代的选自以下的基团：C1-6脂肪族基；苯基；具有1到2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4元到7元杂环；或具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5元到6元单环杂芳基环；W1和W2各为-NR2-；R2是氢、任选经取代的C1-6脂肪族基，或-C(O)R；m为0、1、2、3或4；p为0、1、2、3或4；各Rx独立地选自-R、-OR、-O(CH2)qOR或卤素；以及各Rv独立地选自-R、卤素、-OR、-O(CH2)qOR、-CN、-NO2、-SO2R、-SO2N(R)2、-SOR、-C(O)R、-CO2R、-C(O)N(R)2、-NRC(O)R、-NRC(O)NR2、-NRSO2R或-N(R)2，其中q为1到4。