[发明专利]相转移催化β-酮酸酯不对称α-苯甲酰化的方法

摘要

本发明公开了一种相转移催化β‑酮酸酯不对称α‑苯甲酰化的方法，属于具有光学活性的α‑氧代‑β‑酮酸酯类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将β‑酮酸酯类化合物、相转移催化剂、过氧化苯甲酰和碱性溶液在溶剂中于‑78‑60℃搅拌反应制得手性α‑苯甲酰基‑β‑酮酸酯类化合物，制备过程中的反应方程式为：本发明的有效性体现在通过使用廉价易得的金鸡纳碱季铵盐，并通过相转移催化的方法首次成功实现了β‑酮酸酯类化合物与过氧化苯甲酰不对称的α‑苯甲酰化，为制备光学活性的α‑氧代‑β‑酮酸酯类化合物的合成提供了新颖且有效的途径。

主权项

相转移催化β‑酮酸酯不对称α‑苯甲酰化的方法，其特征在于：将β‑酮酸酯类化合物、相转移催化剂、过氧化苯甲酰和碱性溶液在溶剂中于‑78‑60℃搅拌反应制得手性α‑苯甲酰基‑β‑酮酸酯类化合物，制备过程中的反应方程式为：其中R7为烷基、环烷基、芳环或苄基，R8为氢、卤素、烷基、烷氧基或环烷基，R9为氢、卤素、烷基、烷氧基或环烷基，R10为氢、卤素、烷基、烷氧基或环烷基，n为1或2；所述相转移催化剂选自金鸡纳碱衍生物Ia、IIa、Ib或IIb，对应的结构式为：其中R1为H或OMe，R2为卤素、三氟甲基或甲氧基，R3为卤素、三氟甲基或甲氧基，R4为卤素、三氟甲基或甲氧基，R5为卤素、三氟甲基或甲氧基，R6为卤素、三氟甲基或甲氧基；所述碱性溶液为有机碱水溶液或无机碱水溶液；所述溶剂为卤代烃、芳香烃、烷烃或醚。