[发明专利]一种西他列汀中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710958846.X | 申请日： | 2017-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN107540575B | 公开（公告）日： | 2020-03-20 |
| 发明（设计）人： | 李文森 | 申请（专利权）人： | 和鼎(南京)医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/22 | 分类号： | C07C271/22;C07C269/06;C07C271/14;C07C271/16;C07C269/00 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人： | 万婧 |
| 地址： | 210061 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种西他列汀中间体的制备方法，属于药物合成领域，本发明提供了一种化合物2的制备方法，其避免使用价格昂贵的催化剂拆分剂及苛刻的低温条件，制备出化合物2，很大程度的降低成本，工艺简短，纯度高，收率高，适合量化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种如式2所示的化合物的制备方法，其步骤如下：(1)开环反应：温度为零下20℃至零下50℃，以氯化亚铜为催化剂，2,4,5‑三氟溴苯与格式试剂RMgX，其中R为异丙基，X为卤素，发生格林尼亚反应，生成的化合物再与如式3所示的化合物发生开环反应，得到如式4所示的化合物；(2)取代‑水解反应：在温度在70‑80℃条件下，式4所示化合物、醋酸钠、四丁基溴化铵发生反应，得到如式6所示的化合物；(3)氧化反应：如式6所示的化合物与2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物、次氯酸钠、亚氯酸钠、缓冲剂中发生氧化反应，得到如式2所示的化合物，所述的缓冲剂为磷酸氢二钠或磷酸二氢钠。
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