[发明专利]具有组蛋白去乙酰化酶抑制作用的贝利司他结构类似物及其应用

摘要

本发明涉及一类具有组蛋白去乙酰化酶抑制作用的贝利司他结构类似物，其有效成分至少含有该通式的化合物，其可药用盐、水合物、前药或以任何形式代谢形成的代谢产物。所述的贝利司他结构类似物具有明显的组蛋白去乙酰化酶抑制作用及抗肿瘤活性，提示该类化合物具有制备与组蛋白去乙酰化酶相关疾病的治疗药物、制备抗肿瘤药物以及与其他抗肿瘤药物或放射治疗合用以治疗肿瘤的潜在用途。

主权项

具有组蛋白去乙酰化酶抑制作用的贝利司他结构类似物，其特征是：为N‑(取代芳基)‑3‑((3‑羟氨基)‑3‑氧代‑1‑丙烯基)苯甲酰胺衍生物，结构通式如下：R为2‑甲基苯基，3‑甲基苯基，4‑甲基苯基，2‑甲氧基苯基，3‑甲氧基苯基，4‑甲氧基苯基，2‑氨基苯基，4‑二甲氨基苯基，2‑溴苯基，3‑溴苯基，4‑溴苯基，2‑氟苯基，4‑氯苯基， 2‑吡啶基，2‑噻唑基。