[发明专利]作为TRKA激酶抑制剂的N-吡咯烷基、N′-吡唑基-脲、硫脲、胍和氰基胍化合物

摘要

式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐、或溶剂化物或前药，其中R1、R2、Ra、Rb、Rc、Rd、X、环B和环C如本文所定义，并且其中环B和NH‑C(＝X)‑NH部分呈反式构型，为TrkA激酶的抑制剂并可用于治疗可用TrkA激酶抑制剂进行治疗的疾病，诸如疼痛、癌症、炎症/炎性疾病、神经变性疾病、某些感染性疾病、斯耶格伦氏综合症、子宫内膜异位症、糖尿病性周围神经病变、前列腺炎或骨盆疼痛综合征。

主权项

一种式I化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，其中：环B和NH‑C(＝X)‑NH部分呈反式构型；Ra、Rb、Rc和Rd为H；X为O；R1为(1‑3C烷氧基)(1‑6C)烷基；R2为H；环B为Ar1；Ar1为任选地被一个或多个独立地选自卤素的取代基取代的苯基；环C为R3为Ar2；Ar2为任选地被一个或多个独立地选自卤素和(1‑6C)烷基的取代基取代的苯基；R4选自以下结构：Rq为任选地被1‑3个氟取代的(1‑3C)烷基；Rx为(1‑6C)烷基、卤素、CN、(3‑6C)环烷基或(1‑6C)烷氧基；n为1；m为1；和R5为(1‑6C)烷基。