[发明专利]一种赖诺普利中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201710763001.5 | 申请日： | 2017-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN109422797A | 公开（公告）日： | 2019-03-05 |
| 发明（设计）人： | 樊海生;陈辉;郭效文;黄鲁宁;陶安平;安建国;陈茜;顾虹 | 申请（专利权）人： | 上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/068 | 分类号： | C07K5/068 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明公开了赖诺普利中间体(S)‑2‑((S)‑2,5‑二氧代‑4‑(4‑(2,2,2‑三氟乙酰氨基)丁基)恶唑烷‑3‑基)‑4‑苯基丁酸乙酯的制备方法，其包括如下步骤：在氮气保护下向反应容器中加入有机碱，Ⅲ(即L‑脯氨酸)，反应溶剂，调节温度至‑10～45℃，加入Ⅰ的溶液，保温搅拌后，反应液减压浓缩，得产品Ⅳ。本发明提供了无水缩合制备方法，可以控制氢化物残留小于0.5％，后续精制过程能够被纯化除去，保证产品质量。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 赖诺普利中间体 保温搅拌 苯基丁酸 氮气保护 反应溶剂 乙酰氨基 脯氨酸 氢化物 有机碱 丁基 恶唑 缩合 乙酯 精制 残留 保证 | ||
【主权项】：
1.式Ⅳ化合物的制备方法，其特征在于在无水条件下，通过使式Ⅰ化合物与式Ⅲ化合物在有机碱的作用下反应制备得到；![]()
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