[发明专利]一种苯并噻吩化合物中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201710758862.4 | 申请日： | 2017-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN109422722A | 公开（公告）日： | 2019-03-05 |
| 发明（设计）人： | 占轶鹏;张旭;李春刚;李卉;李倩 | 申请（专利权）人： | 上海现代制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/54 | 分类号： | C07D333/54 |
| 代理公司： | 上海脱颖律师事务所 31259 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200137 *** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明提供了一种新的依匹哌唑中间体制备方法，该方法是在亚铜催化剂和配体存在下，通过碱将化合物4‑卤代苯并[b]噻吩与N‑保护哌嗪偶联反应得到。与现有技术相比，本发明采用廉价的碘化亚铜在合适的配体下可以替代贵重金属钯，高转化率的得到依匹哌唑中间体化合物，反应更安全简便，成本价格低廉、环境污染较少、操作简便，可以适用于工业化产业。 | ||
| 搜索关键词： | 配体 苯并噻吩化合物 中间体化合物 亚铜催化剂 中间体制备 安全简便 成本价格 碘化亚铜 高转化率 贵重金属 偶联反应 卤代苯 制备 替代 | ||
【主权项】：
1.下式化合物1的制备方法，该方法是在亚铜催化剂和配体存在下，通过碱将化合物4‑卤代苯并[b]噻吩与N‑保护哌嗪偶联反应得到化合物1![]()
所述的亚铜催化剂为溴化亚铜、氯化亚铜、碘化亚铜和氧化亚铜中的一种或多种。
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