[发明专利]一种喹喏酮关键中间体乙酯胺化物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种喹喏酮关键中间体乙酯胺化物及其制备方法和应用，将取代苯甲酰乙酸乙酯与甲酰胺衍生物在碱性条件下反应得喹诺酮关键中间体乙酯胺化物，通过对喹诺酮关键中间体乙酯胺化物进行改造和创新，合成了一系列具有新颖结构特征和较高活性的新化合物。本发明的有益效果主要体现在：1)、反应简单，原子利用率高；2)、工艺合理、操作安全、三废排放量少、收率高；3)、对于二取代的甲酰胺衍生物都可以制备得到N上二取代的乙酯胺化物，有助于提高胺化物的稳定性和纯度；4)、避免了使用氢化钠或金属钠等致癌、易燃易爆的原料降低了成本，改善了生产环境。

主权项

1.一种喹喏酮关键中间体乙酯胺化物的制备方法，其特征在于：结构式如（Ⅱ）所示的取代苯甲酰乙酸酯与结构式如（Ⅲ）所示的甲酰胺衍生物在碱性条件下反应得结构式如(Ⅰ) 所示的喹喏酮关键中间体乙酯胺化物；         其中，所述甲酰胺衍生物的结构式为下述之一：、、；R₃、R₄分别选自下列之一：C₁～C₆的烷基、C₅～C₆的环烷基、杂环芳基、C₆～C₇芳基；R₅为氢、卤素或硝基；R₆为卤素；R₇、R₈分别选自卤素或C₁～C₃的烷基。