[发明专利]一种盐酸布比卡因的制备方法在审
| 申请号： | 201710604263.7 | 申请日： | 2017-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN107501167A | 公开（公告）日： | 2017-12-22 |
| 发明（设计）人： | 刘忠春 | 申请（专利权）人： | 江西永通科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/60 | 分类号： | C07D211/60 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 342800*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸布比卡因的制备方法，包括如下步骤(1)制备N‑(2,6‑二甲苯基)‑2‑哌啶甲酰胺(2)制备盐酸布比卡因本发明产率高，产品质量高，运行成本低，设备可自动运行，稳定性好，容易实现工业化需求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸布比卡因的制备方法，其特征在于包括如下步骤：(1)制备N‑(2,6‑二甲苯基)‑2‑哌啶甲酰胺：在三颈烧瓶中加入2‑哌啶甲酸，甲苯室温下通氯化氢气体1小时，将混合物加热至55℃，在2小时内滴加双(三氯甲基)碳酸酯BTC的甲苯溶液，保温反应5小时，滴加2，6‑二甲基苯胺的甲苯溶液，55‑60℃反应2小时，过滤，甲苯洗涤，滤饼溶解于水中，用20％的NaOH调至pH为4.5‑5.5，甲苯萃取，回收有机相中的2，6‑二甲基苯胺，水相调至pH为11‑12，甲苯萃取，分层，蒸去溶剂，得白色固体，再用石油醚洗涤，过滤，干燥制得N‑(2,6‑二甲苯基)‑2‑哌啶甲酰胺BBKY‑2；(2)制备盐酸布比卡因：在三颈烧瓶中加入N‑(2,6‑二甲苯基)‑2‑哌啶甲酰胺BBKY‑2、n‑BUBr、碳酸钾和二甲基甲酰胺DMF，90℃反应1.5小时后倒入100ml的冰水中，过滤，干燥得布比卡因；将布比卡因溶于异丙醇中，通入氯化氢气体成盐，过滤，干燥，制得盐酸布比卡因。
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