[发明专利]Suc-Ile-Glu(γ-Pip)-Gly-Arg-pNA·HCl的制备方法有效

专利信息
申请号: 201710586859.9 申请日: 2017-07-18
公开(公告)号: CN107474108B 公开(公告)日: 2021-09-03
发明(设计)人: 谢永华 申请(专利权)人: 上海太阳生物技术有限公司
主分类号: C07K5/103 分类号: C07K5/103;C07K1/06
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 赵青朵
地址: 201108 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属于多肽合成领域,具体涉及Suc‑Ile‑Glu(γ‑Pip)‑Gly‑Arg‑pNA·HCl的制备方法。该方法采用双烯丙氧羰基(bis‑Alloc)对精氨酸的胍基进行保护,从而使其不受酸碱的影响;先将对苯二胺连接在氨基酸上,然后再以过氧化氢和三氟乙酸酐对其氧化,从而提高了对硝基苯胺与氨基酸缩合的收率、安全性和环保性。对各氨基酸采用适宜的保护基,从而提高了反应过程的稳定性。本发明提供的方法具有工艺环保、安全、收率高、制备成本相对较低等优点,适合于大批量制备。
搜索关键词: suc ile glu pip gly arg pna hcl 制备 方法
【主权项】:
Suc‑Ile‑Glu(γ‑Pip)‑Gly‑Arg‑pNA·HCl的制备方法,其特征在于,包括:过氧化氢、三氟乙酸酐与Fmoc‑Arg(Alloc)2‑pPDA反应,制得Fmoc‑Arg(Alloc)2‑pNA;Fmoc‑Arg(Alloc)2‑pNA依次与Gly、Ile‑Glu(γ‑pip)和琥珀酸酐缩合后,经脱保护、成盐制得Suc‑Ile‑Glu(γ‑Pip)‑Gly‑Arg‑pNA·HCl。
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