[发明专利]一种法匹拉韦的合成方法在审
申请号: | 201710579926.4 | 申请日: | 2017-07-17 |
公开(公告)号: | CN107226794A | 公开(公告)日: | 2017-10-03 |
发明(设计)人: | 李孟阳 | 申请(专利权)人: | 郑州大学 |
主分类号: | C07D241/24 | 分类号: | C07D241/24 |
代理公司: | 北京华仲龙腾专利代理事务所(普通合伙)11548 | 代理人: | 李静 |
地址: | 450001 河南省郑州*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明公开了一种法匹拉韦的合成方法,包括有以下步骤1)将吡嗪化合物溶于有机试剂I中,进行氮氧化反应,得白色固体物质;2)将所得白色固体物质吡嗪二氮氧化物加入到有机试剂II中进行氯化反应,得淡黄色固体;3)将所得淡黄色固体与干燥的非质子极性溶剂、干燥的氟离子供体试剂,四丁基溴化铵混合均匀,搅拌反应,得淡黄色固体;4)将制得的3,6‑二氯吡嗪‑2‑甲腈与氟化剂进行芳环氟代反应;5)将6氟代反应产物直接经双氧水催化,进行氰基水解反应;6)氰基水解反应产物直接经碱水溶液催化,进行芳环羟基取代反应,随后再经纯化处理,制得法匹拉韦。本发明原料简单易得,合成工艺简单,具有很好的工业化价值,绿色环保。 | ||
搜索关键词: | 一种 法匹拉韦 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种法匹拉韦的合成方法,按下述工艺路线进行:其中,吡嗪化合物中的R为‑CN或‑CONH2。
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