[发明专利]一种盐酸鲁拉西酮氨基酸的共无定形物有效

专利信息
申请号: 201710554275.3 申请日: 2017-07-05
公开(公告)号: CN107163037B 公开(公告)日: 2020-04-21
发明(设计)人: 高缘;王晓洁;钱帅;张建军;梁淑君;周生研 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及一种可显著提高难溶性药物盐酸鲁拉西酮溶解度及溶出度的盐酸鲁拉西酮L‑半胱氨酸盐酸盐共无定形物。该共无定形物是一种完全不同于盐酸鲁拉西酮晶体的无定形态,与盐酸鲁拉西酮晶体的熔点、粉末X射线衍射图谱、DSC谱图、红外光谱均不同。使用Cu‑Kα辐射,以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱没有尖锐的衍射峰。其玻璃化转变温度约为71.7℃。特性溶出实验表明与原盐酸鲁拉西酮晶体相比,该共无定形物使盐酸鲁拉西酮的特性溶出速率提高约5倍。
搜索关键词: 一种 盐酸 鲁拉西酮 氨基酸 无定形
【主权项】:
一种盐酸鲁拉西酮L‑半胱氨酸盐酸盐的共无定形物,其特征在于,是由盐酸鲁拉西酮与L‑半胱氨酸盐酸盐按摩尔比1∶1结合形成,使用Cu‑Kα辐射,以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱没有尖锐的衍射峰;用KBr压片测定得到的红外吸收光谱在3369.9、2931.0、2873.6、2590.4、1766.0、1691.4、1607.3、1496.1、1433.4、1401.6、1368.6、1338.2、1298.2、1271.3、1184.2、1136.6、1107.3、1030.5、980.1、949.6、903.7、870.1、846.5、820.4、797.5、772.2、741.8、711.6、672.0、648.5、592.5、533.5、472.0、427.4cm‑1处有吸收峰;其玻璃化转变温度约为71.7℃。
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