[发明专利]改良的特拉万星或其盐的制备方法有效

专利信息
申请号: 201710531493.5 申请日: 2017-07-03
公开(公告)号: CN109206487B 公开(公告)日: 2022-04-12
发明(设计)人: 周舟;张喜全;张爱明 申请(专利权)人: 正大天晴药业集团股份有限公司
主分类号: C07K9/00 分类号: C07K9/00;C07K1/02;C07K1/30
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 222062 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明属于药物合成领域,具体而言涉及一种改良的特拉万星或其盐的制备方法。该制备方法调整曼尼希反应投料顺序,控制反应温度,大大缩短反应时间,并使双‑曼尼希副产物的含量明显降低。另外,通过低沸点溶剂进行后处理得到的中间体化合物III,易于工业操作,纯度达到95%以上。
搜索关键词: 改良 特拉万星 制备 方法
【主权项】:
1.一种式IV化合物或其盐的制备方法,包括以下步骤:(1)混合一种叔胺、水和氨甲基膦酸,得到氨甲基膦酸的反应混合物;(2)混合一种叔胺、一种惰性稀释剂和式Ⅲ化合物,得到式Ⅲ化合物的反应混合物;(3)混合步骤(1)和步骤(2)的反应混合物,维持所得混合物的温度在‑20~0℃;(4)混合甲醛水溶液和步骤(3)的混合物,维持所得混合物的温度在‑20~0℃,得到式IV化合物;(5)视需要,转变为式IV化合物的酸加成盐。
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