[发明专利]瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201710520711.5 | 申请日： | 2017-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN107235918A | 公开（公告）日： | 2017-10-10 |
| 发明（设计）人： | 张立光;龚逸奕;丁荣敏 | 申请（专利权）人： | 苏州卫生职业技术学院 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司32200 | 代理人： | 曹毅 |
| 地址： | 215000*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法。瑞舒伐他汀钙中间体即式Ⅰ所示化合物的制备方法，其中为式Ⅰ，包括以下步骤（1）将对氟苯甲醛、异丁酰乙酸甲酯、尿素在催化剂的作用下生成式II所示的化合物5，其中式II为；（2）将化合物5在氧化剂过硫酸钾的作用下生成式III所示的化合物6，其中式III为；（3）将化合物6、对甲苯磺酰氯、N‑甲基甲磺酰胺在催化剂的作用下生成式IV所示化合物7，其中式IV为；（4）将化合物7在还原剂红铝溶液的作用下常温反应生成式I所示的目标化合物，再将目标化合物用结晶溶液结晶，得到纯化的目标化合物。本发明提供瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，其生产成本低、条件温和、操作简便。 | ||
| 搜索关键词： | 瑞舒伐 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
瑞舒伐他汀钙中间体即式Ⅰ所示化合物1的制备方法，式Ⅰ其特征在于，包括以下步骤：将对氟苯甲醛、异丁酰乙酸甲酯和尿素在催化剂的作用下生成式II所示的化合物5；式II将化合物5在氧化剂过硫酸钾的作用下生成式III所示的化合物6；式III将化合物6、对甲苯磺酰氯和N‑甲基甲磺酰胺在催化剂的作用下生成式IV所示化合物7；式IV将化合物7在还原剂红铝溶液的作用下常温反应生成式I所示的目标化合物1，再将目标化合物1用结晶溶液结晶，得到纯化的目标化合物1；具体合成路线为：。
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