[发明专利]2(2-乙氧基-2-氧代乙基)-8-甲基-5;6-二氢咪唑并吡嗪羧酸叔丁酯的制法有效
申请号: | 201710512785.4 | 申请日: | 2017-06-29 |
公开(公告)号: | CN107312007B | 公开(公告)日: | 2019-04-30 |
发明(设计)人: | 毛延军;唐小伍;郭泽民;何米娜;蒋欣欣;鲍微泽;吴东平;袁超伟;李红;于凌波;马汝建 | 申请(专利权)人: | 上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司;常州合全药业有限公司;无锡合全药业有限公司;无锡药明生物技术股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 201507 上海市金山区*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及2‑(2‑乙氧基‑2‑氧代乙基)‑8‑甲基‑5,6‑二氢咪唑并[1,2‑a]吡嗪‑7(8H)‑羧酸叔丁酯的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分四步,第一步,首先由化合物1和氨水在高压釜中反应得到化合物2,第二步,化合物2与4‑氧基‑2‑丁烯酸乙酯在乙腈中反应得到化合物3,第三步,化合物3在甲醇中用钯/碳作为催化剂,氢化反应得到化合物4,第四步,化合物4在乙醇中,加入Boc酸酐与碳酸钾,室温过夜反应,得到最终化合物5。 | ||
搜索关键词: | 乙氧基 乙基 甲基 咪唑 羧酸 叔丁酯 制法 | ||
【主权项】:
1.一种2‑(2‑乙氧基‑2‑氧代乙基)‑8‑甲基‑5,6‑二氢咪唑并[1,2‑a]吡嗪‑7(8H) ‑ 羧酸叔丁酯的合成方法,其特征是包括以下步骤: 第一步,首先由化合物1和氨水在高压釜中反应得到化合物2,第二步,化合物2与4‑氧代丁‑2‑烯酸乙酯在乙腈中反应得到化合物3, 第三步,化合物3在甲醇中用钯/碳作为催化剂,通入氢气过夜反应得到化合物4,第四步,化合物4在乙醇中,同时加入Boc酸酐与碳酸钾,室温过夜反应,得到最终化合物5,反应式如下:
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