[发明专利]一种含有祛痰粘液溶解剂的偶联物及其合成方法和用途在审
| 申请号： | 201710443434.2 | 申请日： | 2017-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN107474099A | 公开（公告）日： | 2017-12-15 |
| 发明（设计）人： | 黄文柱;刘连;刘腾;彭咏波;王志军;严文 | 申请（专利权）人： | 佛山市第五人民医院;佛山科学技术学院 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;A61K31/56;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广东广信君达律师事务所44329 | 代理人： | 张燕玲 |
| 地址： | 528211 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于天然药物和药物治疗领域，公开了一种含有祛痰粘液溶解剂的偶联物及合成方法和用途。该偶联物具有如下式(Ⅰ)所示的结构。合成方法包括步骤将熊果酸与乙酰半胱氨酸在无水二氯甲烷中，在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下，室温反应过夜，过滤，过硅胶色谱柱，旋蒸，干燥，即可获得目标化合物。通过体外MTT检测实验，发现其对肿瘤细胞株(MCF‑7、K562、A549和HepG2细胞)具有很好的抑制效果，比熊果酸的IC50值强5‑10倍，但对正常肝细胞L‑O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成靶向前药的方式治疗癌症，克服熊果酸溶解性差，复合乙酰半胱氨酸抗癌效应，达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 含有 祛痰 粘液 溶解 偶联物 及其 合成 方法 用途 | ||
【主权项】：
一种含有祛痰粘液溶解剂的偶联物，其特征在于：该偶联物是由熊果酸和祛痰粘液溶解剂乙酰半胱氨酸偶联而成，具有如下式(Ⅰ)所示的结构式：
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