[发明专利]靶向肿瘤表皮生长因子受体的纳米化小分子核素探针及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201710437824.9 | 申请日： | 2017-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN107311942B | 公开（公告）日： | 2019-03-26 |
| 发明（设计）人： | 申宝忠;孙夕林;吴丽娜;肖尊宇;韩兆国;刘杨 | 申请（专利权）人： | 哈尔滨医科大学 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94;C07B59/00;A61K51/12;A61K51/00 |
| 代理公司： | 北京瑞盛铭杰知识产权代理事务所(普通合伙) 11617 | 代理人： | 郑海松 |
| 地址： | 150081 黑龙*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种靶向肿瘤表皮生长因子受体的纳米化小分子核素探针及其制备方法与应用。本发明所述的纳米化小分子核素探针是由经18F标记的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂18F‑EGFR TKI在溶剂中自组装形成的，具有由疏水内核和亲水外壳组成的纳米结构。该纳米化小分子核素探针可以通过被动靶向和主动靶向的双增强作用实现肿瘤的特异性成像，包括纳米物质的增强与渗透保留作用以及抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶磷酸化片段的靶向药物对表皮生长因子受体的主动靶向，且制备方法简单，方便，只需通过探头超声就能够快速实现18F‑EGFR TKI的纳米化。本发明提出了一种全新的将核素小分子探针纳米化的策略，并建立了纳米化核素小分子靶向探针实现肿瘤EGFR特异性增强成像的新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 靶向 肿瘤 表皮 生长因子 受体 纳米 分子 核素 探针 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种靶向肿瘤表皮生长因子受体的纳米化小分子核素探针，其特征在于所述的纳米化小分子核素探针是由经18F标记的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂18F‑EGFR TKI在溶剂中自组装形成的，具有由疏水内核和亲水外壳组成的纳米结构，其中，所述的经18F标记的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂18F‑EGFR TKI的结构如式I所示：![]()
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