[发明专利]一种聚四己内酯-季戊四醇给药纳米粒的制备方法

摘要

本发明提供了一种聚四己内酯‑季戊四醇给药纳米粒的制备方法：惰性气体保护下，将季戊四醇、ε‑己内酯、辛酸亚锡混合，升温至120～160℃反应8～24h，之后冷却至室温，将反应混合物用二氯甲烷溶解后，滴加到乙醚中，沉淀析出，过滤收集沉淀，重结晶纯化，真空干燥，得到聚四己内酯‑季戊四醇星状聚酯；将其与姜黄素溶于有机溶剂中，形成脂相；将表面活性剂溶于水中，形成水相；将所得脂相滴加到水相中，搅拌6～12h，真空抽滤，收集滤液即为成品；本发明制备的聚四己内酯‑季戊四醇给药纳米粒明显改善了姜黄素在水中的溶解度，并使其具有缓控释特性，载体材料无毒副作用，适用于口服及静注等多种给药方式。

主权项

一种聚四己内酯‑季戊四醇给药纳米粒的制备方法，其特征在于，所述的制备方法为：(1)惰性气体保护下，将季戊四醇、ε‑己内酯、辛酸亚锡混合，升温至120～160℃反应8～24h，之后冷却至室温，将反应混合物用二氯甲烷溶解后，滴加到乙醚中，沉淀析出，过滤收集沉淀，重结晶纯化，真空干燥，得到聚四己内酯‑季戊四醇星状聚酯；所述季戊四醇、ε‑己内酯、辛酸亚锡的投料物质的量之比为1：20～80：0.00005～0.0002；(2)将姜黄素、步骤(1)制得的聚四己内酯‑季戊四醇星状聚酯溶于有机溶剂中，形成脂相；将表面活性剂溶于水中，形成水相；将所得脂相滴加到水相中，搅拌6～12h，真空抽滤，收集滤液即为所述聚四己内酯‑季戊四醇给药纳米粒的溶液；所述有机溶剂选自丙酮、乙醇或乙腈；所述表面活性剂选自吐温‑85、P‑188、PVA、羧甲基淀粉或十二烷基磺酸钠；所述姜黄素、聚四己内酯‑季戊四醇星状聚酯的质量比为1：20～180；所述脂相中，姜黄素的浓度为0.4～0.8mg/mL；所述水相中，表面活性剂的浓度为1～6mg/mL；所述脂相和水相的体积比为1：5～15。