[发明专利]一种孟鲁司特的制备方法在审
| 申请号： | 201710429125.X | 申请日： | 2017-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN107033074A | 公开（公告）日： | 2017-08-11 |
| 发明（设计）人： | 彭凡;李娜;田军;叶杨欢;叶志伟 | 申请（专利权）人： | 武汉励合生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/18 | 分类号： | C07D215/18 |
| 代理公司： | 上海精晟知识产权代理有限公司31253 | 代理人： | 冯子玲 |
| 地址： | 430000 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及化学合成技术领域，尤其是一种孟鲁司特的制备方法，包括以下步骤取2‑[(1E)‑3‑(3‑溴苯基)‑3‑氧代‑1‑丙烯基]苯甲酸单钠盐作为原料加入反应皿中，加水搅拌形成均匀的溶液，静置5min后并加入锌粉催化还原；向上一步所得溶液中加入强酸酯化反应，之后加入硼氢化钠和催化剂1，加热至50‑60℃经手性还原得到中间产物1；向上述反应皿中加入格氏试剂静置10min还原得到1‑(3‑溴苯基)‑3‑[2‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)苯基]‑1‑丙醇(21)；本发明采用简单高效的制备方法，简化了制备工艺，且对于反应条件的要求较少，具有制备容易、成本低、反应速度快的优势。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 孟鲁司特 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种孟鲁司特的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：取2‑[(1E)‑3‑(3‑溴苯基)‑3‑氧代‑1‑丙烯基]苯甲酸单钠盐作为原料加入反应皿中，加水搅拌形成均匀的溶液，静置5min后并加入锌粉催化还原；S2：向上一步所得溶液中加入强酸酯化反应，之后加入硼氢化钠和催化剂1，加热至50‑60℃经手性还原得到中间产物1；S3：向上述反应皿中加入格氏试剂静置10min还原得到1‑(3‑溴苯基)‑3‑[2‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)苯基]‑1‑丙醇(21)；S4：向上述反应皿中加入7‑氯‑2‑乙烯基喹啉和催化剂2，加热至50‑60℃，保温10min经Heek反应脱溴生成中间产物2；S5：取上述中间产物2加入低温试验箱，去除试验箱内氧气后加入甲磺酰氯，保持5℃恒温反应20min生成甲磺酸1‑[3‑[2‑(7‑氯喹啉‑2‑基)乙烯基]苯基]‑3‑[2‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)苯基]丙酯；S6：取上述反应所得甲磺酸1‑[3‑[2‑(7‑氯喹啉‑2‑基)乙烯基]苯基]‑3‑[2‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)苯基]丙酯，加入2‑[1‑(巯甲基)环丙基]乙酸，发生亲核取代反应，生成孟鲁司特酸，最后加入氢氧化钠中和得到[R‑(E)]‑1‑ff[1‑[3‑[2‑[7‑氯‑2‑喹啉)乙烯基]苯基‑3‑[2‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠即为孟鲁司特。
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