[发明专利]一种盐酸辛可卡因的制备方法在审
申请号: | 201710404596.5 | 申请日: | 2017-06-01 |
公开(公告)号: | CN107586277A | 公开(公告)日: | 2018-01-16 |
发明(设计)人: | 邵杨;蒋维;胡孟奇 | 申请(专利权)人: | 合肥远志医药科技开发有限公司 |
主分类号: | C07D215/50 | 分类号: | C07D215/50 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 230000 安徽省合肥市高新区香樟大道168*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | 一种盐酸辛可卡因的制备方法。包括以下步骤(a)将2‑羟基‑4‑喹啉羧酸、甲苯加入反应器中,再滴加氯化亚砜,反应结束后直接将氯化亚砜旋除,再直接滴加N,N‑二乙基二乙胺于20~75℃下搅拌1~24h,过滤,水洗,干燥得2‑氯‑N‑[2‑(二乙基氨基)乙基]‑4‑喹啉甲酰胺;(b)将2‑氯‑N‑[2‑(二乙基氨基)乙基]‑4‑喹啉甲酰胺加到正丁醇和正丁醇钠中升温搅拌回流、反应完全后,加入甲苯萃取做结晶,得到辛可卡因精制品;(c)将辛可卡因精制品加到溶剂中,滴加盐酸乙醇,固体析出,搅拌2h,过滤,烘干得盐酸辛可卡因。本发明方法的原料来源便宜,工艺操作易控制,收率高,品质稳定,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 盐酸 可卡因 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种盐酸辛可卡因的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:(a)将2‑羟基‑4‑喹啉羧酸、甲苯加入反应器中,再滴加氯化亚砜,反应结束后直接将氯化亚砜旋除,再直接滴加N,N‑二乙基二乙胺于20~75℃下搅拌1~24h,过滤,水洗,干燥得2‑氯‑N‑[2‑(二乙基氨基)乙基]‑4‑喹啉甲酰胺;(b)将2‑氯‑N‑[2‑(二乙基氨基)乙基]‑4‑喹啉甲酰胺加到正丁醇和正丁醇钠中升温搅拌回流、反应完全后,加入甲苯萃取做结晶,得到辛可卡因精制品;(c)将辛可卡因精制品加到溶剂中,滴加盐酸乙醇,固体析出,搅拌2h,过滤,烘干得盐酸辛可卡因。
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