[发明专利]一种沃拉帕沙中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201710346647.3 | 申请日： | 2017-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN108947947A | 公开（公告）日： | 2018-12-07 |
| 发明（设计）人： | 姚云凡;甄志彬;王博;张翔;高世静;刘昆;陶新华 | 申请（专利权）人： | 北京新领先医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/92 | 分类号： | C07D307/92 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100094 北京市海淀区北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种沃拉帕沙中间体的制备方法，属于化学药物合成技术领域。所述的方法按以下步骤实现：步骤一：四氢呋喃溶剂中，化合物VRPX‑100 被硼烷二甲硫醚选择性还原羧基生成醇VRPX‑101:步骤二：步骤一所得醇中间体，不经分离，被三氧化硫吡啶氧化，得到VRPX‑200。本发明方法稳定提高了反应总收率，由20～60%提高至70～80%；降低了生产操作难度，安全风险，适合产业化生产公斤级规模。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 化学药物合成 三氧化硫吡啶 四氢呋喃溶剂 产业化生产 硼烷二甲硫 选择性还原 生产操作 总收率 羧基 安全 | ||
【主权项】：
1.一种沃拉帕沙中间体的制备方法，其特征在于所述方法按如下以下步骤实现：步骤一：四氢呋喃溶剂中，化合物VRPX‑100被硼烷二甲硫醚选择性还原羧基生成醇VRPX‑101:![]()
步骤二：步骤一所得醇VRPX‑101，不经分离，被三氧化硫吡啶氧化，得到产物![]()
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