[发明专利]1H-吲哚-2-甲酰胺衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201710282068.7 | 申请日： | 2017-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN108794379A | 公开（公告）日： | 2018-11-13 |
| 发明（设计）人： | 于丽芳;谢欣;石英;王志龙;计悦阳;段彦辉;杨帆;李静;汤杰 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42;C07D405/06;C07D413/06;C07D409/06;C07D409/14;A61P37/02;A61P25/28;A61P29/00;A61P19/02;A61P35/00;A61P19/10 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，公开了一种式(I)1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物及其制备方法，包括以下步骤：式(II)化合物与氢氧化钠进行水解反应，合成式(III)化合物；式(III)化合物与H2NR2进行酰胺化反应，合成式(IV)化合物；式(IV)化合物与卤代R1进行亲核取代反应，合成式(V)化合物；式(IV)化合物与选择性氟试剂进行亲电取代反应，合成式(VI)化合物；式(VI)化合物与卤代R1进行亲核取代反应，合成式(I)化合物。本发明公开的所述式(I)1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物是一类对CB2受体具有高亲和力、高选择性、高活性的激动剂，可潜在用于治疗多发性硬化症、自身免疫性疾病、骨质疏松症、关节痛、炎症痛、神经退行性等多种疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 式( I ) 合成式 甲酰胺衍生物 吲哚 亲核取代反应 卤代 制备方法和应用 自身免疫性疾病 多发性硬化症 亲电取代反应 医药技术领域 骨质疏松症 神经退行性 酰胺化反应 高亲和力 高选择性 氢氧化钠 水解反应 高活性 关节痛 激动剂 炎症痛 制备 疾病 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物，其特征在于，其结构如以下式(I)所示：![]()
其中，n>＝0，R1选自氢、五元氮杂环、五元硫杂环、五元氧杂环、五元氮氧杂环、六元氧杂环、六元氮氧杂环、一氟取代C1‑C10烷基、二氟取代的C1‑C10烷基、三氟取代的C1‑C10烷基、对甲苯磺酰基、醛基、羧基、氨基、羟基、氰基、胍基；R2选自金刚烷基、C1‑C10烷基、C1‑C10环烷基、苯基；R3选自氢、卤素；R4选自氢、C1‑C10烷氧基、甲硫基、亚砜甲基、砜甲基；R5选自氢、C1‑C10烷氧基、甲硫基、亚砜甲基、砜甲基；R6选自氢、C1‑C10烷基、C1‑C10烷氧基、甲硫基、亚砜甲基、砜甲基。
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