[发明专利]一种那氟沙星的快速合成方法

摘要

本发明提供了一种那氟沙星的快速合成方法，首先将5,6‑二氟‑2‑甲基‑四氢喹啉和乙氧甲叉混合加热得到棕红色液体，备用；取苯丙醇胺加热并滴加上述步骤制得的棕红色液体，加热反应一段时间后冷却，再加入乙醇、盐酸和蒸馏水，搅拌混合反应，干燥结晶，得到中间体；取上述制得的中间体，加入乙酸、三氧化二硼和乙酸酐进行回流反应；反应后直接加入4‑羟基哌啶和乙腈进行加热反应，反应完毕后，减压浓缩至干，加入氢氧化钠和甲醇液，搅拌充分溶解后，再加入浓盐酸析出固体，过滤干燥即得那氟沙星粗品。本发明工艺步骤也更为简洁，能够快速高效的生产出那氟沙星精品。

主权项

一种那氟沙星的快速合成方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：(1)首先将5,6‑二氟‑2‑甲基‑四氢喹啉和乙氧甲叉混合加热得到棕红色液体，备用；(2)取苯丙醇胺加热并滴加上述步骤(1)制得的棕红色液体，加热反应一段时间后冷却，再加入乙醇、盐酸和蒸馏水，搅拌混合反应，干燥结晶，得到中间体；(3)取上述制得的中间体，加入乙酸、三氧化二硼和乙酸酐进行回流反应；(4)上述步骤(3)反应后直接加入4‑羟基哌啶和乙腈进行加热反应，反应完毕后，减压浓缩至干，加入氢氧化钠和甲醇液，搅拌充分溶解后，再加入浓盐酸析出固体，过滤干燥即得那氟沙星粗品。