[发明专利]一种3-羟基头孢菌素的制备方法在审
| 申请号： | 201710270451.0 | 申请日： | 2017-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN108727409A | 公开（公告）日： | 2018-11-02 |
| 发明（设计）人： | 李晶;郑昀红;夏旭健 | 申请（专利权）人： | 浙江省化工研究院有限公司;中化蓝天集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/10 | 分类号： | C07D501/10;C07D501/59 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人： | 刘晓春 |
| 地址： | 310023 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3‑羟基头孢菌素的制备方法，包括磺酰化反应、烯胺化反应、溴代反应和闭环反应四步反应。本发明提供的方法具有高收率、低成本和低污染的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢菌素 羟基 制备 磺酰化反应 闭环反应 四步反应 溴代反应 低成本 低污染 收率 烯胺 | ||
【主权项】：
1.一种3‑羟基头孢菌素的制备方法，其特征在于所述方法包括：(1)磺酰化反应：在水或有机溶液中，在‑20℃～20℃温度下，在催化剂存在下，结构式Ⅰ所示的噻唑啉烯醇酯衍生物和对甲苯磺酰氯反应得到结构式Ⅱ所示的化合物，所述催化剂选自吡啶、4‑二甲氨基吡啶、4‑二乙氨基吡啶、4‑二丙氨基吡啶、4‑甲氧基吡啶和4‑羟基吡啶中的至少一种；(2)烯胺化反应：在‑30℃～10℃温度下，使结构式Ⅱ所示的化合物与吗啉和碱反应得到结构式Ⅲ所示的化合物；(3)溴代反应：在‑40℃～0℃温度下，在碱存在下，使结构式Ⅲ所示的化合物和液溴反应得到结构式Ⅳ所示的化合物；(4)闭环反应：在0～30℃温度下，使结构式Ⅳ所示的化合物与盐酸和甲醇的混合溶液反应得到结构式Ⅴ所示的的3‑羟基头孢菌素；![]()
其中：R1为苄基或苄氧基；R2为对硝基苄基、间硝基苄基、对甲氧基苄基或二苯甲基。
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