[发明专利]一种艾乐替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201710263676.3 | 申请日： | 2017-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN106928184B | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | 林开朝;张建国;童明 | 申请（专利权）人： | 湖南博奥德药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京天奇智新知识产权代理有限公司 11340 | 代理人： | 陈介雨 |
| 地址： | 410000 湖南省长*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种艾乐替尼的制备方法。该方法将4‑(4‑乙基‑3‑碘苯基)‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸叔丁酯与4‑(4‑哌啶基)吗啉进行取代反应；将得到的4‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸叔丁酯进行环化反应和水解反应，将得到的6‑氰基‑2‑{2‑[4‑乙基‑3‑(4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基)苯基]丙‑2‑基}‑1H‑吲哚‑3‑羧酸进行环化反应，得到艾乐替尼。该方法操作简化，成本较低，是一种绿色环保工艺方法，适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 艾乐替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种艾乐替尼的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：(1)制备4‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸叔丁酯：将4‑(4‑乙基‑3‑碘苯基)‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸叔丁酯与4‑(4‑哌啶基)吗啉在缚酸剂碱和溶剂组成的体系中进行取代反应，得到4‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸叔丁酯；(2)制备6‑氰基‑2‑{2‑[4‑乙基‑3‑(4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基)苯基]丙‑2‑基}‑1H‑吲哚‑3‑羧酸：将4‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸叔丁酯与3‑氰基苯肼在酸催化剂的作用下进行环化反应，接着进行水解反应，得到6‑氰基‑2‑{2‑[4‑乙基‑3‑(4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基)苯基]丙‑2‑基}‑1H‑吲哚‑3‑羧酸；(3)制备艾乐替尼：将6‑氰基‑2‑{2‑[4‑乙基‑3‑(4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基)苯基]丙‑2‑基}‑1H‑吲哚‑3‑羧酸在酸催化剂和溶剂组成的体系中进行环化反应，得到艾乐替尼。
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