[发明专利]肝递送抗病毒前体药物核苷环磷酸酯化合物及应用有效
申请号: | 201710254377.3 | 申请日: | 2017-04-18 |
公开(公告)号: | CN107540710B | 公开(公告)日: | 2020-10-16 |
发明(设计)人: | 席志坚;徐华强;陆春平;伍中山;孙锋;张振伟 | 申请(专利权)人: | 浙江柏拉阿图医药科技有限公司 |
主分类号: | C07F9/6571 | 分类号: | C07F9/6571;A61K31/675;A61P1/16;A61P31/20;A61P31/18 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 马思敏;崔佳佳 |
地址: | 324099 浙江省衢州市柯*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: |
本发明提供基于肝脏特异性递送技术(肝递送)(Liver Specific Delivery(LSD))的抗病毒前体药物核苷环磷酸酯化合物及应用,具体地,本发明提供了式II化合物及其异构体、可药用盐、水合物、溶剂化物,以及相应的药物组合物。本发明还提供了本发明化合物单独或与其它抗病毒药物联合在治疗抗乙型肝炎病毒(HBV)、丁型肝炎病毒(HDV)和人类免疫缺陷病毒(HIV)及其引起的疾病中的应用。 |
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搜索关键词: | 递送 抗病毒 药物 核苷 磷酸酯 化合物 应用 | ||
【主权项】:
一种如下式II所示的化合物,或其光学异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物:其中:R1选自氢、氨基、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C3‑C8环烷基、取代或未取代的C1‑C6烷氧基、取代或未取代的C1‑C6烷胺基;其中,所述的取代指具有一个或多个选自下组的取代基:卤素、C1‑C3烷基、C1‑C3卤代烷基、硝基、羟基、氨基、氰基;m为0、1、2、3、4、5;各R2独自选自卤素、硝基、羟基、氨基、氰基、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C3‑C8环烷基、取代或未取代的C1‑C6烷氧基、取代或未取代的C1‑C6烷胺基、取代或未取代的C1‑C6羧基、取代或未取代的C1‑C6酯基、取代或未取代的C2‑C6烷酰基、取代或未取代的C2‑C6烷酰胺基;其中,所述的取代指具有一个或多个选自下组的取代基:卤素、C1‑C3烷基、C1‑C3卤代烷基、硝基、羟基、氨基、氰基;且式II中,各个手性中心为R型或S型。
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