[发明专利]一种5-位烯基化8-酰胺基喹啉类化合物及其一锅法制备方法有效
| 申请号： | 201710164258.9 | 申请日： | 2017-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN106938985B | 公开（公告）日： | 2020-05-05 |
| 发明（设计）人： | 邱仁华;李优;朱龙志;尹双凤;曹鑫 | 申请（专利权）人： | 湖南大学 |
| 主分类号： | C07D215/40 | 分类号： | C07D215/40;C07D409/12;C07D409/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410082 湖南省长沙市*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明提供一种5‑位烯基化8‑酰胺基喹啉类化合物及其制备方法，以8‑酰胺基喹啉类化合物、卤化物、烯烃类化合物为原料，以常用的有机溶剂作反应溶剂；第一步为无金属催化，第二步常见金属催化剂作为催化剂，经历先卤化，无需分离直接与烯烃类化合物一锅法反应，经柱层析得5‑位烯基化8‑酰胺基喹啉类化合物。反应产率高、制备方法简单，成本较低，具有较好的工业应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 位烯基化 胺基 喹啉 化合物 及其 一锅 法制 方法 | ||
【主权项】：
一种5‑位烯基化8‑酰氨基喹啉类化合物(I)及其制备方法，该法以8‑酰氨基喹啉类化合物(II)、末端烯烃类化合物(III)为原料、卤化物为卤化试剂，在有机溶剂中一锅两步法有效反应：即第一步：无金属作用下，8‑酰氨基喹啉类化合物(II)与卤化物反应得到5‑位卤化喹啉类化合物(IV)；第二步：无需分离在金属催化剂的作用下直接与烯烃类化合物(III)发生一锅法赫克(Heck)交叉偶联反应，碱性条件下制得5‑位烯基化8‑酰氨基喹啉类化合物(I)；其中所述化合物I、II、III及IV的结构式如下：其中所述R1为C6‑C10的芳基或C1‑C6的烷基基团，R2为C6‑C10的芳基或C3‑C6的杂环类基团，卤素X为Cl、Br、I。
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