[发明专利]一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和用途有效
申请号: | 201710150449.X | 申请日: | 2017-03-14 |
公开(公告)号: | CN107011238B | 公开(公告)日: | 2020-05-01 |
发明(设计)人: | 袁其朋;谢瑞;邓炳华;刘霞;陈光耀 | 申请(专利权)人: | 北京化工大学 |
主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08;C07C259/06;C07C259/10;A61K31/404;A61K31/166;A61K31/165;A61P35/00;A61P29/00;A61P35/02;A61P31/04;A61P39/06;A61P31/12 |
代理公司: | 北京思海天达知识产权代理有限公司 11203 | 代理人: | 刘萍 |
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摘要: |
一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和用途涉及药物化学领域。该化合物具有比参比药物西达本胺和CI994更强的HDAC抑制活性和抑制癌细胞增殖的能力。尤其对抑制人肝癌细胞HepG2、人肺癌细胞A549具有优异的抑制癌细胞增殖的活性。该化合物具有下列通式I所示的结构,其中R和Z如本申请说明书中所定义。 |
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搜索关键词: | 一类 组蛋白 乙酰化 抑制剂 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
一种药物,为式I所示的化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂合物或其前药分子:其中,R选自烷基、环烷基、芳基、芳基氧基、杂芳基、杂芳基氧基、杂环基、杂环基氧基,上述烷基、环烷基、芳基、芳基氧基、杂芳基、杂芳基氧基、杂环基、杂环基氧基任选不取代或被一个或多个取代基所取代,所述取代基各自独立地选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、烯基、炔基、氨基、羟基、巯基、羧基、烷氧基、环烷氧基、卤素、氰基、硝基、亚硝基、磺基、肟基;Z选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、烯基、炔基,上述烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、烯基、炔基任选不取代或被一个或多个取代基所取代,所述取代基各自独立地选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、烯基、炔基、氨基、羟基、巯基、羧基、烷氧基、环烷氧基、卤素、氰基、硝基、亚硝基、磺基。
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