[发明专利]一种芳基杂芳基嘧啶类HIV‑1逆转录酶抑制剂及其制备方法在审
| 申请号： | 201710106752.X | 申请日： | 2017-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN106866628A | 公开（公告）日： | 2017-06-20 |
| 发明（设计）人： | 古双喜;卢欢欢;朱园园;巨修练;薛萍;张旬;肖婷;刘根炎 | 申请（专利权）人： | 武汉工程大学 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/506;A61P31/18 |
| 代理公司： | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司42102 | 代理人： | 崔友明,官群 |
| 地址： | 430074 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种芳基杂芳基嘧啶类HIV‑1逆转录酶抑制剂及其制备方法，所述逆转录酶抑制剂为式(I)化合物或其可药用盐其中X为O、NH或S，与X通过亚甲基相连的杂芳基为2‑吡啶基、3‑吡啶基或4‑吡啶基。其制备方法如下1)制备2‑(对氰基苯胺基)‑4‑氯嘧啶溶液；2)将杂芳基甲醇或杂芳基甲胺或杂芳基甲硫醇与氢氧化钠加入溶剂中，在惰性气氛下搅拌得到碱性溶液，然后加入2‑(对氰基苯胺基)‑4‑氯嘧啶溶液并加热进行反应，最后提纯得到。本发明提供的化合物具有较好的HIV‑1细胞水平抑制活性，可用于预防或治疗HIV感染，和预防、治疗或延迟随后的病症例如AIDS的发作。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 芳基杂芳基 嘧啶 hiv 逆转录 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种芳基杂芳基嘧啶类HIV‑1逆转录酶抑制剂，其特征在于，其为式(I)化合物或其可药用盐：其中X为O、NH或S，与X通过亚甲基相连的杂芳基为2‑吡啶基、3‑吡啶基或4‑吡啶基。
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