[发明专利]一种黄芪甲苷的合成方法在审
| 申请号： | 201710066875.5 | 申请日： | 2017-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN106831927A | 公开（公告）日： | 2017-06-13 |
| 发明（设计）人： | 孙建松;廖进喜;刘婷 | 申请（专利权）人： | 江西师范大学 |
| 主分类号： | C07J53/00 | 分类号： | C07J53/00 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙)32204 | 代理人： | 柏尚春 |
| 地址： | 330022 *** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种黄芪甲苷的合成方法，包括以下步骤将环黄芪醇的3位和6位羟基以保护基R1保护；16位和25位羟基以保护基R2保护后脱除3位和6位保护基R1，得到化合物4；将化合物4的3位羟基以保护基R3保护，得到化合物5；将化合物5进行糖苷化反应，后脱除3位保护基R3，继续进行发生糖苷化反应，得到化合物8；所有保护基脱除，得到黄芪甲苷；本发明高效高立体选择性的制备了黄芪甲苷，填补现有技术的空白，将大大推进黄芪皂苷类化合物的活性机理研究及其药物开发的进程。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 黄芪 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种黄芪甲苷的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将环黄芪醇的3位和6位羟基以保护基R1保护，得到化合物2；(2)将化合物2的16位和25位羟基以保护基R2保护，得到化合物3；(3)将化合物3的3位和6位保护基R1脱除，得到化合物4；(4)将化合物4的3位羟基以保护基R3保护，得到化合物5；(5)将化合物5与糖基给体化合物9发生糖苷化反应，得到化合物6；(6)将化合物6的3位保护基R3脱除，得到化合物7；(7)将化合物7与糖基给体化合物10发生糖苷化反应，得到化合物8；(8)将化合物8的所有保护基脱除，得到黄芪甲苷；其中，所述R1选自取代或非取代的C2‑C6烷酰基；所述R2选自取代或非取代的C2‑C6烷酰基；所述R3选自取代或非取代的C1‑C9烷硅基；所述R4或R5各自独立的选自C1‑C6芳酰基；X选自取代或非取代的炔苯甲酰氧基。
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