[发明专利]抗肿瘤新药的合成方法及其药用盐和固体制剂在审
| 申请号： | 201710038760.5 | 申请日： | 2017-02-03 |
| 公开（公告）号： | CN108383799A | 公开（公告）日： | 2018-08-10 |
| 发明（设计）人： | 陈国泉;周文 | 申请（专利权）人： | 北京淦航医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/48 | 分类号： | C07D239/48;A61K31/505;A61K9/48;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102417 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明的公开了一种抗肿瘤药的合成方法，化学名称为5‑氯‑N2‑(3‑氨基乙酰基氨基苯基)‑N4‑(2‑异丙砜基苯基)嘧啶‑2,4‑二胺。同时，对其盐型、晶型进行研究，筛选出了适合进一步作为制剂开发的马来酸盐、酒石酸盐和琥珀酸盐及其对应的晶型。本发明还提供了一种以上述抗肿瘤药为活性成分的固体制剂，其中添加有一种或多种酸性剂。本发明固体制剂的溶出性能以及稳定性优良，具有临床应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 固体制剂 抗肿瘤药 晶型 合成 氨基乙酰基 氨基苯基 酒石酸盐 临床应用 马来酸盐 溶出性能 制剂开发 琥珀酸盐 抗肿瘤 酸性剂 药用盐 苯基 二胺 嘧啶 砜基 筛选 研究 | ||
【主权项】：
1.5‑氯‑N2‑(3‑氨基乙酰基氨基苯基)‑N4‑(2‑异丙砜基苯基)嘧啶‑2,4‑二胺的游离碱晶体，其特征在于粉末X衍射图谱具有如下特征峰：![]()
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