[发明专利]取代的吡唑并氮杂*-8-酮类及其作为磷酸二酯酶抑制剂的用途

摘要

本发明涉及具有磷酸二酯酶抑制活性的新的吡唑并氮杂‑8‑酮类，以及其作为治疗剂在炎性疾病和病症治疗中的用途。

主权项

1.通式(I)化合物其中R₁和R₄独立地选自氢和(C₁‑C₄)烷基；R₂和R₃独立地选自氢和(C₁‑C₄)烷基；或R₂和R₃可以与它们所连接的碳原子一起形成环丙基、环丁基、环戊基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基或四氢吡喃基环；n＝0、1或2；Q选自‑O‑C(O)‑R₅；R₅选自(C₁‑C₆)烷基、(C₃‑C₇)环烷基、(4‑7)‑元杂环烷基、杂芳基和芳基，其中所述杂芳基和芳基任选被一个或多个选自R₆的取代基取代，且其中所述(C₁‑C₆)烷基、(C₃‑C₇)环烷基和(4‑7)‑元杂环烷基任选被一个或多个选自R₇的取代基取代；R₆由以下组成：卤素、氰基、羟基、(C₁‑C₄)烷基、卤代(C₁‑C₄)烷基、‑S(O)₂R_x、‑S(O)₂NR_aR_b、C(O)NR_aR_b、‑C(O)OR_a、‑C(O)R_x和‑OR_x；R₇由以下组成：卤素、羟基、(C₁‑C₄)烷基、氰基、氧代、‑C(O)NR_aR_b、‑C(O)OR_a、‑C(O)R_x、S(O)₂R_x、‑OR_x、‑SR_x、芳基和杂芳基；R_x由以下组成：(C₁‑C₆)烷基、(C₃‑C₆)环烷基；R_a和R_b独立地选自氢、(C₁‑C₄)烷基、卤代(C₁‑C₄)烷基和苯基(C₁‑C₄)烷基，或R_a和R_b可以与它们所连接的氮原子一起形成4‑6元杂环烷基，其中所述杂环烷基任选被一个或多个(C₁‑C₄)烷基或‑C(O)R_x取代；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。