[发明专利]倍半萜衍生物的新用途

摘要

本公开涉及倍半萜衍生物的新用途，更具体地涉及用于预防、改善或治疗由眼睛中的血管渗漏引起的黄斑变性或黄斑水肿的组合物，所述组合物含有由本公开的化学式1表示的倍半萜衍生物化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。鉴于市场上可获得的眼内疾病相关的治疗剂应直接注射到玻璃体腔内，从而引起疼痛和副作用，本公开的倍半萜衍生物化合物经由不同于玻璃体内途径的给药途径(口服、腹膜内等)递送至靶组织(眼睛)。因此，倍半萜衍生物化合物提供了优异的治疗效果而不受给药途径的限制。

主权项

1.一种用于预防或治疗黄斑变性或黄斑水肿的药物组合物，其包含化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分：化学式1其中虚线表示单键或双键，其中i)当C‑3和C‑4之间的键与C‑5和C‑6之间的键是单键时，则R2b不存在，R2a是CH2；ii)当C‑3和C‑4之间的键是双键时，则C‑5和C‑6之间的键是单键，R2b不存在，R2a是CH3；或iii)当C‑5和C‑6之间的键是双键时，则C‑3和C‑4之间的键是单键，R2a和R2b是CH3，R1是H或CH3，R3是选自R3a至R3d的官能团，在R3a中，i)R4和R7各自为OH或OCH3，R5、R6和R8为H；或ii)R5是COOCH3，R7是H或OH，R8是OH，R4和R6是H，在R3b中，R9是选自H、NH2、C1至C8烷氧基和R9a至R9j的官能团，R10为H或OH，在R3c中，R11和R12各自为OH或OAc，R13为H；或R11和R12各自为OH或OCH3，R13为CH3，和在R3d中，R14是OCH3，R15和R16是CH3。