[发明专利]吲哚啉酮化合物及其在纤维化疾病治疗中的用途有效

专利信息
申请号: 201680082097.2 申请日: 2016-12-23
公开(公告)号: CN109302846B 公开(公告)日: 2021-05-11
发明(设计)人: 伊恩·瓦尔特斯;路易斯·比尔奇;约瑟夫·希尔-卡曾斯;史蒂芬·保罗·科林伍德;克里斯托弗·斯科特·斯特文松 申请(专利权)人: 莱斯彼维特有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D413/12;C07D209/34;A61K31/404;A61K31/497;A61P11/00;C07C205/57
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 黄登高;初明明
地址: 英国白*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明尤其涉及式(I)的化合物,其中R1、R2、R3和Z如说明书中所定义,并且还涉及包含所述化合物的组合物,以及所述化合物和包含所述化合物的组合物在治疗中,例如在纤维化疾病或间质性肺病、特别是特发性肺纤维化的治疗中的用途。
搜索关键词: 吲哚 化合物 及其 纤维化 疾病 治疗 中的 用途
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物或其可药用盐:其中R1表示H、Me、Et、CH=CH2、C≡C‑H或C≡C‑Me;R2表示H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C3‑C8环烷基、‑CH2‑(C3‑C8环烷基)、卤素或氰基;R3表示(i)或(ii)或(iii)Q表示选自O、N和S的杂原子,并且其中N可以任选地被C1‑4烷基取代;Z表示CO或SO2;Y1表示(CH2)n,并且除了当n表示0时之外,Y1可以任选地被Me取代;X1表示(CH2)m,并且除了当m表示0时之外,X1可以任选地被Me取代;n和m独立地表示0、1、2、3、4或5;Y2表示(CH2)s,并且可以任选地被Me取代;s表示2、3、4、5或6;Y3表示(CH2)t,并且可以任选地被Me取代;X2表示(CH2)v,并且可以任选地被Me取代;t和v独立地表示2或3,只不过t+v=4或5;R4表示H、OH、NR6R7或含有选自O、N和S的一个或多个杂原子的脂族4‑8元杂环,只不过当R4是OH或NR6R7时,m是2、3、4或5;R5表示H、OH、NR8R9或含有选自O、N和S的一个或多个杂原子的脂族4‑8元杂环,只不过当R5是OH或NR8R9时,n是2、3、4或5;其中R4和R5可以表示的脂族杂环基团可以任选地含有羰基或砜基,并且可以任选地被选自‑C1‑C4烷基、C1‑C4羟基烷基‑、C1‑C4烷氧基(C1‑C4)烷基‑、‑C1‑C4亚烷基CONR10R11、CN、OH和NR12R13的一个或多个基团取代;R6、R7、R8、R9独立地表示H或任选地被OH、氧代、NR14R15或‑C1‑C4烷氧基取代的C1‑C4烷基;并且R10、R11、R12、R13、R14和R15独立地表示H或C1‑C4烷基。
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