[发明专利]金卟啉-PEG缀合物及使用方法

摘要

本发明公开了包括或使用一种或多种金(III)卟啉络合物的缀合物、组合物和方法。优选的缀合物是金(III)卟啉‑聚(乙二醇)(PEG)缀合物。优选的组合物和方法包括或使用这样的金(III)卟啉‑PEG缀合物。本发明公开了治疗癌症的方法，其包括施用于需要这样治疗的人包含治疗有效量的金(III)卟啉‑聚(乙二醇)(PEG)缀合物的组合物。金(III)卟啉‑PEG缀合物可以为由金(III)卟啉‑PEG缀合物的自组装形成的纳米结构的形式；或由金(III)卟啉‑PEG缀合物的纳米结构封装其它治疗剂形成的纳米复合材料的形式。

主权项

1.一种在有需要的受试者中诱导癌细胞死亡的方法，其包括将一种组合物施用于所述受试者，所述组合物包含有效量的具有以下结构式的一种或多种金(III)卟啉‑PEG缀合物：或其药学上可接受的盐，从而所述组合物在所述受试者中诱导癌细胞的凋亡，其中：X独立地为药学上可接受的抗衡离子；A1、A2、A3和A4独立地为芳基或用以下取代基取代的芳基：卤素、羟基、烷氧基、氨基、酰胺基、羧基、酯、羰基、甲酰基、硫羟基、烷硫基、磺酰基、磺酸、叠氮基、硝基、异氰酸酯基、烯基、炔基、磷酰基或膦酰基，其中，任选和独立地，至少一个An与Bn(如果Bn不是C0)或Pn (如果Bn是C0)形成共价键；B1、B2、B3和B4独立地为C0或具有与An和Pn形成共价键的两个端基的C1‑C8烷基的间隔基分子；和P1、P2、P3和P4独立地为氢或与An (如果Bn是C0)或Bn (如果Bn不是C0)形成共价键的聚(乙二醇) (PEG)，其中，任选和独立地，至少一个Pn是与An (如果Bn是C0)或Bn (如果Bn不是C0)形成共价键的PEG。