[发明专利]形成局部膜的喷雾剂有效
| 申请号： | 201680079483.6 | 申请日： | 2016-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN108738309B | 公开（公告）日： | 2021-08-27 |
| 发明（设计）人： | S·乔治·科塔伊尔;安雷什·库马尔;普拉桑纳·松森卡;维马尔·卡武鲁 | 申请（专利权）人： | 诺迪克控股公司 |
| 主分类号： | A61K9/12 | 分类号： | A61K9/12;A61K9/70;A61K31/16;A61K31/167;A61K31/44;A61K47/10;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/40 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 王晖;李丙林 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了一种形成聚合物生物粘附膜的局部喷雾制剂，一旦溶剂蒸发并且膜例如在人的皮肤上凝固时该制剂提供活性剂的调节的、脉冲式(例如，双阶段)释放。在某些实施方式中，活性剂是布比卡因盐酸盐。 | ||
| 搜索关键词： | 形成 局部 喷雾 | ||
【主权项】：
1.一种聚合物膜形成局部喷雾制剂，包括：亲水成膜聚合物，所述亲水成膜聚合物以按重量计约2％至约50％的量存在于所述制剂中；活性剂；药物晶体沉淀抑制剂，所述药物晶体沉淀抑制剂的量有效地防止或基本上防止所述制剂中包含的所述活性剂沉淀；用于所述活性剂的药学上可接受的渗透促进剂，其中，所述亲水成膜聚合物和所述药物晶体沉淀抑制剂相同或不同；以及挥发性溶剂，所述挥发性溶剂的浓度按重量计为所述制剂的约20％至约99％，所述制剂在被喷雾并凝固在人皮肤上的部位时提供透气、生物粘附性且微孔的膜，并还提供所述活性剂的双阶段释放，使得所述制剂在局部喷雾施加于人受试者的皮肤上后约0.05小时至约5小时提供所述活性剂的第一峰值浓度，并且在局部喷雾施加于人受试者的皮肤上后约3小时至约24小时提供所述活性剂的第二峰值浓度。
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