[发明专利]形成局部膜的喷雾剂

说明书

公开了一种形成聚合物生物粘附膜的局部喷雾制剂，一旦溶剂蒸发并且膜例如在人的皮肤上凝固时该制剂提供活性剂的调节的、脉冲式(例如，双阶段)释放。在某些实施方式中，活性剂是布比卡因盐酸盐。

技术领域

本发明涉及一种在被施加(例如喷雾)在表面(例如皮肤)上时形成稳定的膜的成膜组合物。稳定的膜通过蒸发溶剂形成并附着在表面上。

背景技术

出于药物领域的各种目的，已经开发包含治疗剂的局部膜。例如，Tipton等人(美国专利号5,632,727和5,792,469)描述了具有或不具有附加治疗剂的生物可降解的膜敷料的制剂，由在药学上可接受的溶剂中的至少一种生物可降解/生物可蚀解的热塑性聚合物的液体组合物形成。通过将液体组合物分配，优选通过喷雾，到组织部位上并使液体组合物与水基流体接触以使膜凝结或固化到人或动物组织上来形成膜。生物可降解的膜可以用于保护和促进受伤组织的愈合和/或递送生物活性剂。

美国专利号6,958,154描述了一种喷雾绷带和药物递送系统。其中，将流体组合物，例如气溶胶喷雾剂，以流体施加到表面上，但是然后原位干燥以形成贴剂，贴剂的无粘性外表面覆盖下面的帮助将贴剂附着到基底的粘合剂。

美国专利号6,899,897描述了使用天然树胶树脂作为用于局部施加活性剂的载体。其中描述的生物敷料由树胶树脂、局部可接受的挥发性溶剂和药理活性剂组成。树胶树脂以下述适当的量存在：当溶剂蒸发时，组合物将干燥以形成粘附于被施加了组合物的皮肤或粘膜的固体涂层，并且在持续的时间段内维持药理活性剂与表现出待治疗疾病症状的皮肤或粘膜上的部位接触。

然而，常规的局部喷雾制剂倾向于仅在施加部位保留很短时间，因此通过皮肤被吸收的活性剂仅仅是暂时有效的。此外，已知的局部喷雾制剂可能引起皮肤刺激或闭塞问题。

发明内容

本发明的一个目的是提供制剂和方法，该制剂和方法通过向裸露伤口或手术部位施用一定剂量的局部麻醉剂制剂以治疗急性或慢性疼痛、伤害性疼痛和神经性疼痛，从而向人和动物提供疼痛缓解。

本发明的一个目的是提供制剂和方法，该制剂和方法用于通过施用一定剂量的局部麻醉剂制剂以治疗术前和术后疼痛、癌症疼痛、与神经递质失调综合征和整形外科病症相关联的疼痛、和/或局部严重或难治性疼痛，从而向人和动物提供疼痛缓解。

本发明在某些实施方式中涉及治疗疼痛的方法，包括施用通过使用(机械泵)喷雾装置而施加至皮肤的聚合物膜形成喷雾制剂。